171789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,6,8-szubsztituált -s-triazolo [4,3-b] piridazinok előállítására
11 171789 12 hőmérsékletén, és kívánt esetben egy keletkezett szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk át, vagy egy kapott savaddíciós sóból felszabadítjuk a szabad bázist. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 5 ja, olyan (I) általános képletű 3,6,8-triszubsztituált-s-triazolo[4,3-b]piridazinok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol az (I) általános képletben az R jelölés hidrogénatomot vagy egy rövidszén- 10 láncú alkilcsoportot jelent; R3 jelölés egy (la) általános képletű fenilcsoportot jelent, ahol az R', R" és R'" jelölések egymástól függetlenül hidrogénatomot 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, fluor-, klór- vagy brómato- 15 mot, vagy nitrocsoportot jelentenek; R! és R2 jelölések egy hidroxil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, vagy a nitrogénnel együtt egy heterociklusos gyűrűt jelentenek, amely pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, N-(rövidszén- 20 láncú)-alkil-piperazino- vagy morfolinocsoport lehet, azzal a megkötéssel, hogy ha R hidrogénatomot jelent, akkor Kt és R 2 jelölések a nitrogénatommal együtt pirrolidino- vagy piperidino-csoporttól eltérőek, azzal jellemez- 25 ve, hogy a) egy (II) általános képletű hidrazino-piridazint, vagy valamely ásványi savas sóját, ahol a képletben az R, Rj és R2 jelölések a fenti jelentéssel azonosak, egy R3 COOH általános képletű savnak, ahol az R 5 jelölés a fenti jelentéssel azonos, vagy halogenidjének, illetve anhidridjének feleslegével reagáltatjuk, valamely oldószer és egy savmegkötőszer jelenlétében, a reakciókeverék forrási hőmérsékletén, vagy b) egy (III) általános képletű s-triazolo-piridazint, ahol a képletben R és R3 jelölések jelentése az előzővel azonos, és X egy halogénatomot jelent, egy (Illa) általános képletű amin, ahol a képletben Rj és R2 jelölések jelentése az előzővel azonos, feleslegével reagáltatunk egy oldószer jelenlétében a reakcióelegy forrási hőmérsékletén, és kívánt esetben egy keletkezett szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk át, vagy egy kapott savaddíciós sóból felszabadítjuk a szabad bázist. 4. Az 1. igénypont a) el járás változatának foganatosítási módja a 6-morfolino-3-fenil-s-triazolo[4,3-b]piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-hidrazino-6--morfolino-piridazint és benzoil-kloridot reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 8-metil-6-piperidino-s-triazolo[4,3-b]piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 3-hidrazino-4-metil-6-piperidino-piridazint és hangyasavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 8-metil-6-morfolino-s-triazolo[4,3-b]piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-hidrazino-4-metil-6-morfolino-piridazint és hangyasavat alkalmazunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6127.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
