171784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazol-származékok előállítására
15 171784 16 petroléter elegyéből átkristályosítva tisztítjuk. A 150 C°on olvadó, tiszta terméket 31,9%-os hozammal kapjuk. Elemzés a C14 H, 6 N 3 0 3 SC1 képlet alapján: számított: C: 49,19%, H: 4,75%, N: 12,29%; talált: C: 49,35%, H: 4,86%, N: 11,98%. 14. példa l-(N-/p-Klór-benzolszulfonil/-fenilalanil)-3,5-dimetil-pirazol E vegyületet a 12. példában ismertetett módon, N-(p-klór-benzolszulfonil)-fenilalanin-hidrazid és acetil-aceton reakciójával állítjuk elő. A nyers terméket vizes etanolból átkristályosítva tisztítjuk. A 137—138 C°-on olvadó, tiszta terméket 25,4%-os hozammal kapjuk. Elemzés a C20 H 20 N 3 O 3 SCl képlet alapján: számított: C: 57,47%, H: 4,82%, N: 10,05%; talált: C: 57,20%, H: 4,89%, N: 9,81%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (II) általános képletű pirazol-származékok előállítására — ahol 5 R jelentése 2-acetilamino-etil-, 2-etoxikarbonilamino--etil-, 2-(2-metoxi-5-klór-benzoilamino)-etil-, 2-(2--pirazinkarbomlamino)-etil-, izobutil- vagy ciklo-hexil-csoport vagy klóratom, R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-, fenil- vagy ben-10 zil-csoport, és n értéke 0 vagy 1, azonban ha R1 hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, n értéke csak 0 lehet —, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és n jelentése a fenti — acetil-15 -acetonnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban diabetes-ellenes hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 20 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyszerészeti hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6127.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
