171784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazol-származékok előállítására

171784 2. táblázat Kontroll 4. sz. vegyület Tolbutamid Dózis, mg/kg Vizsgált állatok száma Vér glükozidtartalma, mg% + standard hiba adagolás előtt adagolás után 2 órával adagolás után 4 órával adagolás után 6 órával 0 8 85,2+2,7 78,8+4,6 85,0 + 3,3 88,7+3,3 50 8 85,6 + 3,2 50,9 + 1,2** 63,1+3,0** 74,0 +1,6* 50 8 86,2 + 2,1 44,7+5,0** 60,4 + 5,4** 80,7 + 5,4 * a kontrolitól szignifikánsan különbözik (p < 0,05) ** a kontrolitól szignifikánsan különbözik (p <0,01) 3. táblázat Hatóanyag Dózis mg/kg Állatszám Vér glükozidtartalma mg%±standard hiba Kontrollhoz viszonyított csökkenés, % — (kontroll) 0 7 91,1+3,2 0 4. sz. vegyület 0,56 7 77,5+6,6 14,9 4. sz. vegyület 1,14 7 73,4+6,4** 19,4 4. sz. vegyület 3,38 7 72,3+4,1** 20,6 4. sz. vegyület 6,75 7 69,2+7,8* 24,0 4. sz. vegyület 12,5 7 59,4+4,0** 34,8 4. sz. vegyület 25 7 49,7+2,8** 45,4 4. sz. vegyület 50 6 54,2+2,9** 40,5 Tolbutamid 6,75 6 87,6+6,5 3,8 Tolbutamid 12,5 6 92,4 + 3,5 -1,4 Tolbutamid 25 6 73,5+5,0* 19,3 Tolbutamid 50 7 47,4 + 3,4** 48,0 * szignifikáns eltérés (p < 0,05) s* szignifikáns eltérés (p <0,01) 4. táblázat 4. sz. vegyület Dózis, mg/kg Vizsgált állatok száma Vér glükozidtartalma mg°A adagolás előtt adagolás után 2 órával adagolás után 4 órával adagolás után 6 órával + standard hiba 0 7 374,5 + 34,9 353,7+35,4 294,5 + 34,2 184,2 + 22,4 100 7 352,1+31,6 267,6+34,3** 172,4 + 35,1** 97,8 + 13,4** * szignifikáns eltérés (p < 0,05) ** szignifikáns eltérés (p <0,01) dózisban is igen jó vércukorszint-csökkentő hatást fejt ki. A 4. sz. vegyület 4 mg/kg-os dózisban az 50 mg/kg adrenalin szubkután befecskendezésével vagy hidro- 60 kortizon-acetát intravénás beadagolásával magas vércukorszintűvé tett adrenalektomizált patkányok vércukor-szintjét is csökkentette. A 4. sz. vegyület különösen nagy mértékben gátolta az adrenalin-okozta vércukorszint-növekedést. 65 100 7 368,7+31,3 262,2+43,3* 196,0+48,9 133,7+29,3 6. A vérszérum szabad zsírsav-tartalmára kifejtett hatás vizsgálata nem-diabeteses patkányokon A patkányokat 16—18 órára kikötöttük. A kísérlethez a 130—160 g testsúlyú állatokat használtuk fel. A 4. sz. vegyületet 1%-os karboximetilcellulóz-oldattal készített szuszpenzió formájában, orális úton adtuk be a kikötött állatoknak, majd 90 perc elteltével az állatokat nátrium-pentobarbitállal altattuk, és az állatok vena cava pulmonarisából vérmintát vettünk. A vércukor-szintet 3