171719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikum előállítáásra
9 171719 10 penziók, emulziók, paszták, kenőcsök, gélek, krémek, lotion-ok, porok és spray-készítmények. A tablették, drazsék, kapszulák, pirulák és szemcsék a hatóanyag mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így (a) töltőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nádcukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, (b) kötőanyagokat, például karboximetilcellulózt, alginátokat, zselatint, polivinilpirrolidont, (c) a nedvességet megtartó anyagokat, például glicerint, (d) a készítmény szétesését elősegítő anyagokat, például agart, kalciumkarbonátot és nátriumkarbonátot, (e) az oldódást késleltető anyagokat, például paraffinokat, (f) a felszívódást gyorsító anyagokat, például kvaterner ammóniumvegyületeket, (g) nedvesítőszereket, például cetilalkoholt vagy glicerin-monosztearátot, (h) adszorbenseket, például kaolint és bentonitot, (i) csúsztató szereket, például talkumot, kalcium- és magnéziumsztearátot és szilárd halmazállapotú polietilénglikolokat, valamint az (a)—(i) alatt felsorolt anyagok keverékeit. A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat és szemcséket a szokásos, adott esetben átlátszatlanná tevő anyagokat tartalmazó bevonatokkal láthatjuk el. Az említett készítményeknek olyan felépítése és összetétele lehet, hogy a hatóanyag az emésztőrendszer egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve válik szabaddá. Ez esetben beágyazó anyagként például polimeranyagokat és viaszokat alkalmazunk. A hatóanyagot mikrokapszulák alakjában is kiszerelhetjük. A kúpok a hatóanyagon kívül a szokásos, vízben oldódó vagy vízoldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazzák, így például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt és hosszúszénláncú észtereket, például C14 -alkohol C16 -zsírsavval képzett észterét, valamint a felsorolt anyagok keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és gélek a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák: állati és növényi eredetű zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőt, tragantot, cellulóz-származékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitokat, kovasavat, talkumot és cinkoxidot vagy a felsorolt anyagok keverékeit. A por- és spray-készítmények a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot, poliamid-port vagy a felsorolt anyagok keverékeit. A spray-készítmények azonkívül még a szokásos hajtószereket, például klórfiuorszénhidrogéneket tartalmaznak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat és segédanyagokat tartalmazzák. Ilyenek például az oldószerek, az oldást elősegítő anyagok, emulgeátorok, így víz, etilalkohol, izopropilalkohol, etilkarbonát, etilacetát, benzilalkohol, benzilbenzoát, propilénglikol, 1,3-butilénglikol, dimetilformamid, olajok, főleg gyapotmagolaj, földimogyoró-olaj, kukoricacsíraolaj, olívaolaj, ricinusolaj és szezámolaj, glicerin, glicerinformál, tetrahidrofurfurilalkohol, polietilénglikol és zsírsav-szorbitán-észterek, vagy a felsorolt anyagok keverékei. Parenterális alkalmazásra az oldatokat és emulziókat sterilizálhatjuk, ozmotikus nyomásukat a vérével azonos értékre állíthatjuk be. A szuszpenziók a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat, így folyékony hígítószereket, például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezett izosztearilalkoholokat, polioxietilénszorbit- és -szorbitánésztereket, mikrokristályos cellulózt, alumíniummetahidroxidot, bentonitot, agart és tragantot, valamint a felsorolt anyagok keverékeit 5 tartalmazhatják. A készítmények továbbá színező anyagokat, tartósító szereket, illatosító és ízesítő anyagokat, például fodormenta-olajat, eukaliptusz-olajat és édesítőszereket, így szacharint tartalmazhatnak. 10 A készítmények 0,1—95 súly%, előnyösen 0,5—95 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A készítmények a találmány szerinti antibiotikum mellett még egyéb gyógyászatilag hatásos anyagokat is tartalmazhatnak. 15 A gyógyászati készítményeket önmagában ismert módon állítjuk elő, például oly módon, hogy a találmány szerinti antibiotikumot a hordozóanyagokkal összekeverjük. A készítményeket helyileg, orálisan, parenterálisan, 20 intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen orálisan és parenterálisan, főleg intramuszkulárisan vagy intravénásán, adott esetben infúziós kezelésnél is alkalmazhatjuk. 25 Általában mind a humangyógyászatban, mind az állatgyógyászatban előnyösnek bizonyult, ha a találmány szerinti antibiotikumot orálisan vagy parenterálisan 10—1000 mg/kg, előnyösen 50—600 mg/kg testsúly mennyiségben, adott esetben több részdózisra osztva 30 alkalmazzuk. Egy részdózis a találmány szerinti antibiotikumot előnyösen mintegy 50—300 mg/kg, főleg 100—200 mg/kg mennyiségben tartalmazza. Egyes esetekben szükségesnek bizonyulhat, hogy a fenti dózisértékektől eltérjünk; ez a kezelendő alanyfajtától és test-35 súlyától, a betegség fajtától és súlyosságától, a gyógyászati készítményétől és az alkalmazás módjától, valamint a kezelés időtartamától és az egyes adagolások közötti időtől függ. így egyes esetekben a fent megadott mennyiségnél kisebb dózis is elegendő lehet, míg más 40 esetekben a megadottnál nagyobb hatóanyag-mennyiséget kell alkalmaznunk. A mindenkor szükséges mennyiséget és az alkalmazás optimális módját a szakember szaktudása révén megállapíthatja. 45 A találmány szerinti antibiotikum csekély toxicitás mellett erős mikróbaellenes hatást mutat, ezért a gyógyászatban mint kemoterápiás hatóanyag, továbbá szervetlen és szerves anyagok, főleg mindenfajta szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, színezékek, 50 szálak, bőr, papír, fa, élelmiszerek, valamint víz tartósítására alkalmazható. A találmány szerinti antibiotikumnak igen széles hatássprektuma van. A hatóanyaggal Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok és más mikroorganizmusok 55 által előidézett megbetegedéseket megelőzhetünk és gyógyíthatunk. A találmány szerinti antibiotikum különösen baktériumok és baktériumokhoz hasonló mikroorganizmusok ellen igen hatékony. Ezért az ilyen kórokozók által elő-60 idézett helyi vagy szisztémikus fertőzések megelőzésére és kezelésére mind a humángyógyászatban, mind az állatgyógyászatban különösen alkalmas. A hatóanyagot például az alábbi kórokozók által előidézett helyi és/vagy szisztémikus megbetegedések meg-65 előzésére és/vagy gyógyítására alkalmazhatjuk: 5
