171604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolin-származékok előállítására
11 171604 12 A magmassza 9 rész kukoricakeményitőből, 3 rész tejcukorból és 1 rész Luviskol® VA 64-ből (60 :40 arányú vinilpirrolidon-vinil-acetát keverékpolimerizátum, v.o. Pharm. Ind. 1962, 586), a cukormassza 5 rész nyerscukorból 2 rész kukoricakeményítőből, 5 2 rész kalcium-karbonátból és 1 rész talkumból áll. Az így előállított drazsékat ezután gyomornedválló bevonattal látjuk el. 10 7. példa 5,0 g 2-acetil-l,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-7-metoxi-izokinolint 2,0 liter 15 vízben oldunk. Az oldat pH-ját sósavoldattal 7,0-re állítjuk be, konyhasóval izotóniássá tesszük, majd az oldatot steril körülmények között 2 ml ampullákba töltjük. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új izokinolin-származékok - ahol 25 Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és 30 R4 jelentése izopropil- vagy terc-butil-csoport -valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R,, 35 R2 és R 3 jelentése a fenti, és R5 a CH2 -CH-csoportot, vagy a hal-CH2 -CHOH- csoportot jelenti, ahol 40 „hal" halogénatom, valamely R4NH2 általános képletű aminnal, ahol R4 jelentése a fenti, reagáltatunk, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 45 1975. november 14.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek körébe tartozó la általános képletű izokinolin-származékok - ahol 50 Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és 55 R4 jelentése izopropil- vagy terc-butil-csoport, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely Ha általános képletű vegyületet - ahol Rí, 60 R2 és R 3 jelentése a fenti -, egy R4NH2 általános képletű aminnal - ahol R4 jelentése a fenti -reagáltatunk és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 65 3. Eljárás az I általános képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános képletű izokinolin-származékok -ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R2 jelentése izopropil- vagy terc-butil-csoport -valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely IIb általános képletű vegyületet - ahol Rí jelentése a fenti-, egy R2NH 2 általános képletű aminnal - ahol R2 jelentése a fenti - reagáltatunk és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. április 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-formil-1,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-izokinolin vagy valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagké n t 6 <2,3-epoxi-propoxi)-2-formil-1,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-formil-l,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-izopropü-amino-propoxi)-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2-formil-1,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-acetil-1,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2,3-epoxi-propoxi)- 2 -acetil-1,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-acetil-l,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2-acetil-l,2,3,4--tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a, 2-formil-l ,2,3,4-tetrahidro-6<2-hidroxi-3--izopropil-amino-propoxi)-7-metoxi-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2-formil-7-metoxi-1,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-formil-l,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-terc-butü-airuno-propoxi)-7-metoxi-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6<2,3-epoxi-propoxi)-2-formil-7--metoxi-l,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-acetfl-l,2,3,4-tetrahidro-6-(2-hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-7-metoxi-izokinolin vagy annak valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2-acetil-7-metox'i-1,2,3,4-tetrahidroizokinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. november 15.) A
