171578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzodipirán-dikarboxamidok N,N'-ditetrazolil-származékainak előállítására
17 171578 18 A fenti módon kiértékeltük a vegyületeket a vegyületek bél és gyomor útján történő adagolása esetén is. Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás az (In) általános képletű vegyületek — mely képletben Rn o jelentései hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil- 10 csoport, vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és az R9 és R t 0 szubsztituenspárok jelentése azo- 15 nos, a 2- és 8-helyzetű csoportokban Q jelentése hidrogénatom és P jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport — valamint e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható alkálifém-, alkáliföldfém- és amin - sói 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) az (In) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyekben mindkét Ri0 szubsztituens jelentése hidrogénatom, R9 , Q és P jelentése pedig a tárgyi 25 körben megadott, egy olyan, az (In) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületből, amelyben mindegyik tetrazolil-karboxamidocsoportban a tetrazolil-gyűrű l-es helyzetében benzilcsoport áll, savval való reagáltatással, vagy katalitikus hidro- 30 génezéssel a benzilcsoportot eltávolítjuk, vagy (b) az (In) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 és Ri 0 a tárgyi körben meg- 35 adott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy ha R10 hidrogénatom, R9 is hidrogénatomot jelent, valamely, az (In) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, amelyben a karboxamidocsoportok helyén -COOH csoportok állnak, vagy ennek 40 a savnak savhalogenidjét, észterét vagy vegyes anhidridjét valamely (IV) általános képletű vegyülettel -ahol R9 és Ri 0 jelentése megegyezik a fent megadottakkal - reagáltatunk, vagy 45 (c) valamely (XII) általános képletű vegyületet -amelyben P, Q, R9 és Rio jelentése a tárgyi körben megadott — savas ciklizálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy (d) valamely megfelelő tetrahidrobenzodipirán- 50 -származékot szelektív módon dehidrogénezünk piridiniumbromid-perbromiddal való halogénezés és azt követő dehidrohalogénezés útján, vagy (e) valamely olyan, az (In) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületből, ahol a két tetr- 55 azolil-karboxamidocsoport helyett (XXk) általános csoport áll, ahol Rt i jelentése benzilcsoport, mindkét benzilcsoportot eltávolítjuk katalitikus hidrogénezéssel, és kívánt esetben egy, az (a)—(e) eljárásváltoza- 60 tok bármelyikével kapott (In) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható alkálifém-, alkáliföldfém- vagy aminsóvá alakítjuk, vagy az (In) általános képletű vegyületek sóiból a szabad vegyületet állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1973 december 3.) 65 2. Az 1. igénypont (b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidrid kiindulóanyagként szulfonsavból, sztérikusan gátolt karbonsavból, vagy alkoxihangyasavból levezethető vegyes anhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 17.) 3. Az 1. igénypont (b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savhalogenid kiindulási anyagként savkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 17.) 4. Az 1. igénypont (b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót olyan oldószerben folytatjuk le, amely sem a (IV) általános képletű vegyülettel, sem pedig a vegyes anhidriddel vagy savhalogeniddel nem lép reakcióba. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 17.) 5. Az 1. igénypont (c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizációt sav és egy olyan oldószer jelenlétében folytatjuk le, amely a reakció körülményei között inert. (Elsőbbsége: 1973. december 3.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás bármely változatának foganatosítási módja, az (In) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható alkálifém-, alkáliföldfém- vagy aminsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (In) általános képletű vegyületet vagy annak sóját a megfelelő, gyógyszerészetileg elfogadható kationt tartalmazó vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 3.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott (In) általános képletű vegyületet bázissal vagy egy megfelelő sóval cserebomlásos reakcióban kezelünk. (Elsőbbsége: 1973. december 3.) 8. Az 1. igénypont (b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-metoxi-4,10-dioxo-4H,10H-benzo[l ,2-b : 3,4-b']-dipirán-2,8-bisz[N<tetrazol-5--il)]-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. december 5.) 9. Az 1. igénypont (b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (In) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R9 és Ri 0 jelentése egyaránt hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként savhalogenidet és olyan (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R9 és Rio jelentése egyaránt hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 17.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (In) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben R9 és Rio jelentése különböző és R10 hidrogénatomot jelent, aazzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan vegyületet alkalmazunk, amelyben R9 és R 10 jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 17.) 11. Az 1. igénypont (b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (In) általános képletű 9
