171576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-L-glutamil-taurin izolálására
3 171576 4 Az infravörös színkép abszorpciós sávjainak a szerkezethez történő rendelése alapján az alábbiak állapíthatók meg: (Br pasztilla) SO3-NH3 + ikeriónos szerkezet. A szabad karboxilcsoport disszociálatlan. Jellemző abszorpciós sávok: v(OH),p NH3 = 3 600 - 2 400 cm KNH) = 3 315 cm-1 v(CO) a karboxil csoportból vegyérték-rezgés = 1 758 cm-1 KCO) amid karbonil (I) = 1662 cm-1 6<NH3 *) = 1576 cm-1 KSO3-) = 1 296-1031 cm -1 -1 A gamma-L-glutamil-taurin NMR értékei: Kémiai eltolódások (6): 415 /t, 1 2CH> 3'"65 /n,2, 2 >CH 2 ), 3-12 /m,2, ^CH), 2*7-2^ (m,4, 3CH 2i 4 CH 2 ). Protonok Kémiai eltolódás Relatív intenzitás CH-NH2 CH2 -SO3H CH-NH 415 (t) 3-65 (m) 3-12 (m) 0=C-CH2 -CH 2 -OH 2721 (m) 1 2 2 4 35 40 A vegyület krisztallográfiás adatai: (80 tf% etanol-víz elegyből kristályosítva) Elemi cella méretei (Weissenberg fotográfiás módszere szerint meghatározva): a = 663 Á b = 7-87 Á c = 1138 Ä ß =101° A kristályok monoklinek, P2! tércsoportúak mert: l-55gcm —3 számított: 1552 g cm Szisztemikus kioltások: OKO-ban: k = 2n+l. Karboxipeptidázzal a savamid kötés nem hidrolizálható, ez is igazolja a gamma peptidkötést. Az elektroforetikus vándorlási sebesség jól egyezik a teoretikusan számítottal. (Ciszteinsavhoz viszonyítva 0,74 pH = 6,5, feszültség = 1500 V, idő = 90 perc, megterhelés = 0,03/uM/cm, pa-5 pír = Whatman 3 MM.) Forgatóképesség: (a)ß0=+14 o (cc=l 021 víz), Bomláspont: 223-226 C° (korrigált). Hidrolízise után a hidrolizátumból aminosav analizátorral glutaminsav mutatható ki, rétegkromatográfiás módszerrel pedig taurin. 10 A hatóanyag tartalmi meghatározása mg-os mennyiségben történhet alkalimetriásan, a szulfocsoport meghatározásával, van Slyke módszerrel, vagy ninhidrin módszerrel fotometriásan. Kisebb mennyiségek kimutatására alkalmas a kromatog-15 ráfiás módszer denzitometriás mennyiségi meghatározással és az elektroforetikus sebesség alapján történő kimutatás. A biológiai meghatározási módszereket lásd később. 20 A mellékpajzsmirigyből izolált tiszta termék stabilitása gyógyszerészeti szempontból megfelelő. Az anyagot 8 napon át 70 C°-os termosztátban tartva, (majd az olvadáspontot, forgatást, vékonyréteg kromatográfiai ellenőrizve, illetve papírelektroforetikus 25 vizsgálat szerint) bomlás nem mutatható ki. Az izolált hatóanyag széleskörű terápiás és preventív hatással rendelkezik az „AGAR" (aerobiszferikus genetikus adaptációs rendszer) sérülésével közvetlenül, vagy közvetve összefüggő kóros elvál-30 tozásokban. (A mellékpajzsmirigy és a szárazföldi élet kialakulása az evolúció során szorosan egybeesik). Az AGAR fogalmának megvilágítására felsoroljuk azokat a legfontosabb szöveteket és szerveket, melyek e rendszert alkotják: a) a külső levegővel, mint bioszfériával érintkező biológiai határfelületek (bőr és bőrképletek, cornea és conjunctiva, száj és garatürég, légutak és tüdő), b) csontvázrendszer és végtagok (csöves és szivacsos csontok, gömbizületek, a synovalis hártya, vázizomzat), 45 c) az ionháztartás szabályozásában résztvevő szervek (transepithelialis transport rendszer: bélbolyhok és vesetubulusok), d) a szilárd táplálék aprításához szükséges theko-50 dönt (fogmederrel és gyökérrel rögzített) fogozat, e) halló, szagló és hangadó szervek. A találmányunk szerinti vegyület tehát a fenti rendszerhez tartozó szervekre, ül. szövetekre gyako-55 rol kedvező élettani, illetve terápiás befolyást. Fentieken kívül - és az AGAR-rendszerrel összefüggésben még a következő funkciók is a vegyület hatástani területéhez tartoznak: Sugárvédő hatás, sebgyógyulást kedvezően be-60 folyásoló, általános mesenchyma aktiváló hatás, védelem a nyálkahártyák és bőr fokozódó fertőzési és szennyeződési veszélyével szemben (nedves nyálkahártyák lysosim termelése, csillóhámok aktiválása a légútakban, stb.), fokozottabb védelem a bőr 65 vírusos és gombás fertőzéseivel szemben. 2
