171553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ftálazin-származékok előállítására
19 171553 3. táblázat 20 Példa Amin 2-naftol Ar Előállított vegyületek IC képlet G2 Op. (C°) 71. 1,2-benzizotiazol-5-ilamin 6-metil[c]R, = H -CH3 150-200 72. 1,2-benzizotiazol-5-ilamin 6-klór[c]R7 = H Cl 165-170 73. benztiazol-5-ilamin 6-etil [b] C2 H S 229-231 74. benztiazol-5-ilamin 6-metil[b] -CH3 251-253 75. példa 2g 15. példa szerinti terméket jégecetben feloldunk, és vizes hidrogénperoxidot adunk hozzá. A reakcióelegyet 30 C°-on 30 percig keverjük, majd bepároljuk, vízzel hígítjuk, szűrjük, és a szűrletet állni hagyjuk. így kapjuk a 4-nidroxi-7-metil-2-(3--metilszulfinilfenil)-DPA termetet, amelynek olvadáspontja 188-191 C°. Kitermelés 16%. 76. példa A 75. példában leírtakhoz hasonló módon kapjuk a 35. példa szerinti termékből a 4-hidroxi-7--metilszulfinil-2-(3-nitrofenil)-DPA-t, amelynek olvadáspontja 150-153 C°. 20 25 30 35 77. példa 100 mg 39. példa szerinti terméket 100 ml teli- 40 tett vizes nátriumhidrogénkarbonát-oldathoz adunk, és a keveréket kis térfogatra bepároljuk. A kikristályosodó, szilárd terméket etán ólból átkristályosítva kapjuk a 2<l,2,3-benzotiadiazol-5-il)-7-klór4--hidroxi-DPAE nátriumsóját, amelynek olvadás- 45 pontja 300 C° felett van. Kitermelés 77%. 78. példa Az alábbi keverékből tablettákat készítünk a szokásos módon, úgy, hogy minden tabletta 2 mg hatóanyagot tartalmazzon: 50 55 4-hidroxi-7-metil-2-(3-metiltiofenil)-1,2-dihidro-ftálazin-1 -ecetsav kukoricakeményítő laktóz sztearinsav A fentihez hasonló készítményeket állítunk elő, amelyek hatóanyagként az 1-14. és 16-77. példák szerinti végtermékeket tartalmazzák. A példákban köztitermékként szereplő szubsztituált 2-naftol-l-szulfonsavak és nátriumsók új termékek. 79. példa A 75. példa szerinti terméket további hidrogénperoxiddal 100C°-on oxidálva kapjuk a 4-hidroxi-7-metil-2-(3-metilszulfonilfenil)-DPA-t, amelynek olvadáspontja 139-145 C°. 80. példa Az 51. példában leírtakhoz hasonló módon állítunk elő, a 15. példa szerinti termékből metil-4--hidroxi-7-metil-2-(3-metiltiofenil)-DPAE-t, amelynek olvadáspontja 148,5-149 C° Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a II általános képletű új ftálazin-származékok, Ha általános képletű enol- vagy entiol-alakjaik és az idetartozó savak szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sói előállítására - ebben a képletben Rész 50 60 30 163 1 65 X R n G karboxil-, hidroximetil- vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot, oxigén- vagy kénatomot, hidrogénatomot vagy 1-7 szénatomos alkilcsoportot, hidrogénatomot vagy ha X oxigénatom, akkor 1-4 szénatomos alkanoil-csoportot is jelent, értéke 1 és 4 között van, fluor-, klór- vagy brómatomot, 14 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil- vagy benzoilcsoportot, 10
