171553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ftálazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG «#r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. X. 29. Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973.X. 31.(50623/73) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. VIII. 31. (BO-1522) 171553 Nemzetközi osztályozás: C07D 237/30, 417/04 Feltalálók: Bristow Norman William vegyész, Macey Peter Edward vegyész, Nichol Kenneth John vegyész, Nottingham, Sim Malcolm Freeman vegyész, Woodborough, Nottinghamshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Boots Company Limited, Nottingham, Nagy-Britannia Eljárás ftálazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás a II általános képletű új ftálazin-származékok, vagy Ha általános képletű enol vagy entiol alakjuk előállítására, a képletekben Q karboxil-, hidroxilmetil- vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, X oxigén- vagy kénatom, R hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, 10 Z hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, n értéke 1 és 4 között van, G fluor, klór- vagy brómatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 15 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil- vagy benzoilcsoport, R3 , R4 és R s egymástól függetlenül hidrogén- vagy 20 halogénatom, nitro-, trifluormetil-, hidroxil-, trifluoracetil-, fenil-, 1-7 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-, 1—4 szénatomos alkil- 25 szulfinil-, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy adott esetben egy vagy két, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkanoil- vagy toluolszulfonil-csoporttal szubsztituált aminocsoport vagy 30 R3 és R 4 a hozzájuk kapcsolódó fenilgyűrűvel együtt [b], [c] vagy [d] képletű csoportot alkotnak. A találmány felölei a II, illetve IIa általános képletű savak szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott, gyógyászatilag elfogadható sói előállítását is. A találmány szerint előállított vegyületeknek értékes szaluretikus és diuretikus hatásuk van. A „The Chemistry of Heterocyclic Compounds: Condensed Pyridazine and Pyrazine Rings" (Interscience, New York, 1963) című mű néhány 2-fenil-1,2-dihidro-ftálazin előállítását ismerteti. R5 előnyösen hidrogénatom, R 3 előnyösen mást jelent mint hidrogénatomot. R lehet alkilcsoport, például 1-7 szénatomos, előnyösen 1—3 szénatomos, elsősorban metil- vagy etilcsoport. Általában azonban előnyös, ha R hidrogénatom, kivéve ha R3 , R4 és R s szubsztituensek közül egy vagy több esetben szubsztituált aminocsoport. Q előnyösen karboxilcsoport. X előnyösen oxigénatom. Előnyösen n értéke 1 vagy 2, kiváltképpen 1, ebben az esetben G előnyösen a 7-helyzetben van. G jelentése előnyösen metil-, etil- és metoxicsoport, továbbá izopropilcsoport, fluor-, klór- és brómatom. A találmány szerinti vegyületek egy kiváltképpen előnyös csoportját képezik azok a vegyületek és sóik, amelyek képletében R5 hidrogénatom, n = l, G a 7-helyzetben van, O karboxilcsoport, X 171553
