171537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-n- butil-piridin- 2-karbonsav-észterek, valamint az azokat tartlmazó gyógyszerkészítmények előállítására
171537 8 ,11. táblázat Az l-(5-n-butil-piridil-2-karboniloxi)-2-(3,4,5-trimetoxibenzoiloxi)-etán szignifikáns hatása Kísérlet napja Student* T-próba Szignifikáns hatás (óra múlva) 1 T = 2,54 0,02 p0,05 3 (növekedés) 2 T = 2,70 0,01 p0,02 3 4 T=2,90 0,01 pO-,02 6 7 T=2,27 0,02 P 0,05 3 8 T-3,21 0,002 p 0,01 6 9 T=2,76 0,01 p0,02 6 9 T=5,88 p 0,0001 3 15 T = 2,64 0,02 p0,05 3 15 T = 3,33 0,002 p 0,01 6 16 T = 2,25 0,02 p0,05 6 17 T = 2,96 0,01 p0,02 6 lásd L. Sachs „Statistische" Auswertungsmethoden", Springer-Verlag 1969. Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás az I általános képletű 5-n-butil-piridin-2-karbonsav-észterek és azok farmakológiailag elviselhető szerves savakkal képezett sóinak az előállítására - ahol R hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent 40 és n értéke 1-3 - azzal jellemezve, hogy a) valamely 3,4,5-trimetoxibenzoesav-halogén-(l-3 szénatomos)-alkil-észtert poláris oldószerben, előnyösen dimetilformamidban, 80-120 C° hőmérsékleten az 5-n-butil-piridin-2-karbonsav egy alkálisójával rea- 45 gáltatjuk vagy b) valamely 3,4,5-trimetoxibenzoesav-hidroxi<l-3 szénatomos alkil)-észtert valamely kondenzálószer jelenlétében 5-n-butil-piridin-2-karbonsavkloriddal hozunk reakcióba. 50 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 3,4,5-trimetoxibenzoesav-klór-(l-3 szénatomos-alkil)-észtert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények élőállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyféle I általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászat ilag elfogadható szerves sóját - ahol a képletben R és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos módon önmagában vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva adott esetben farmakológiailag elviselhető hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé elkészítjük. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784516 - Zrínyi Nyomda
