171490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1,3-diszulfonamido- benzol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. XII. 11. (ME-1928) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. XII. 16.(533 352) Közzététel napja: 1977. VIII. 27. Megjelent: 1978. VIII. 31. 171490 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 143/80 Feltaláló: Mrozik Helmut Hugo vegyész, Matawan, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc , Ráhway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített 1,3-diszulfonamido-benzol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, helyettesített 1,3-diszulfonamido-benzol-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű új 1,3-diszulfonamido-4-amino-6-szubsztituált-benzol-származékok - ahol Rí és R2

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, és R jelentése 2-6 szénatomot, 1-11 halogénatomot és egy vagy két kettős kötést tartalmazó, halogénezett telítetlen alkil-csoport -jelentős anthelmintikus és paraziticid hatással rendelkeznek, és elsősorban a Fasciola-nembeli kórokozűk és a májmétely-fertőzés kórokozójának irtására alkalmasak. A leírásban és az igénypontsorozatban a „rövidszénláncú r.lkil-csoport" megjelölésen 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportokat értünk. 25 Különösen előnyösnek bizonyultak azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R 2-4 szénatomot, 2—6 halogénatomot és egyetlen kettős kötést tartalmazó, halogénezett telítetlen alkil-csoportot jelent. E vegyületek kiemelkedően elő- 30 10 15 20 nyös képviselői azok a származékok, amelyek a halogénezett telítetlen alkil-csoportokban halogénatomként klór- és/vagy fluoratomokat hordoznak. A legelőnyösebb hatással az alábbi vegyületek rendelkeznek: 1,3-diszulfonamido-4-aminobenzol, 1,3-diszulfonamido-4-aminoí?-klór-vinil)-b3nzol, 1,3-diszulfonamido-4-amino/J-fluor-vinil)-benzol, 1,3-diszulfonamido-4-aminobenzol, 1,3-diszulfonamido-4-amino-vinil)-benzol, 1,3-diszulfonamido-4-amino--vinil)-benzol, 1,3-diszulfonamidc-4-amino--l-pent-en-2-il)-benzol és 1,3-diszulfonamido-4-amino--propinil)-bcnzol. •6-triklórvinil•ó-(aj3-difluor-6-(aj3-diklór-6-trifluorvinil-6</3j3-diklór-6<aj3-diklór-6-(l,l-dibróm-6-(3,3,3-trifluor-A 3 164 512, 3 009 910 és 3 139 381 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások, valamint a 210 873 sz. osztrák szabadalmi leírás az (I) általános képletű vegyületekkel rokon szerkezetű, az R csoport helyén azonban halogénatomot, alkil-csoportot, alkoxi-csoportot, nitro-csoportot vagy amino-csoportot tartalmazó diszulfonamido-171490