171489. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piridinszármazékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

17 171489 18 általános képletű vegyületekből rezolválással elkülönítjük az R-izomert. (Elsőbbsége: 1975. december 11.) 3. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja S-konfigurációjú (I) ál- 5 talános képletű vegyületek - ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti- előállítására, azzal jellemezve, hogy S-konfigurációjú reagenseket használunk fel. vagy a racém elegy formájában kapott (I) általános képletű vegyületekből rezolválással el- 10 különítjük az S-izomert. (Elsőbbsége: 1975. december 11.) 4. Az 1. igénypont a), b), d), e), 0, g), h), 0. vagy j) változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja S-2-(3-terc-butilamino-2- 15 -hidroxi-propoxi)-3-ciano-piridin és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói, célszerűen hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (IV), RNH2,

(XIX), (Xi), (XII), (XV), (XVI), illetve (XVII) általános képletű vegyületekből in- 20 dúlunk ki, amelyekben R terc-butil-csoportot jelent és a további szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává, célszerűen hidrokloridjává alakítjuk. (El- 25 sőbbsége: 1975. december 11.) 5. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése izopropil- vagy terc-butil-csoport — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására tiszta optikai izomerek vagy 30 racém elegyek formájában, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti és Rj hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent - hidrolizálunk, és kívánt esetben a kapott (I) 35 általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist, és/vagy amennyiben az (I) általános képletű vegyületet racém elegy formájában kaptuk, kívánt 40 esetben a racém elegyből rezolválással elkülönítjük az egyes optikailag aktív izomereket. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-3- 45 -ciano-pirrdin és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására optikailag aktív izomerek vagy racém elegyek formájában, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet -ahol R terc-butil-csoportot és Rt fenil-csoportot jelent — hidrolizálunk, és kívánt esetben a kapott bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóivá alakítjuk, illetve a 2-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-3-ciano-piridin sójából felszabadítjuk a bázist, és/vagy amennyiben a terméket racém elegy formájában kaptuk, kívánt esetben a racém elegyből rezolválással elkülönítjük az egyes optikailag aktív izomereket. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése az 5. igénypont szerinti- és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy R-konfigurációjú (IV) általános képletű vegyületekből - ahol R és Rj jelentése az 5. igénypont szerinti -indulunk ki, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja S-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek -ahol R jelentése az 5. igénypont szerinti - és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy S-konfigurációjú (IV) általános képletű vegyületekből - ahol R és Rj jelentése az 5. igénypont szerinti— indulunk ki, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja S-2n(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-3-'-ciano-piridin és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén terc-butil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületekből - ahol Rt jelentése az 5. igénypont szerinti- indulunk ki, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű vegyületet -ahol R jelentése izopropil- vagy terc-butil-csoport - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1974. december 16.) 5 lap képletrajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784511 - Zrínyi Nyomda 9