171488. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolidinonok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerek előállítáásra
15 171488 16 X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, R4 jelentése hidroxilcsoport vagy funkciósán átalakított hidroxilcsoport, előnyösen -OR 5, -SR5 vagy -NH2 csoport, ahol R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent és R6 jelentése hidroxilcsoport, funkciósán átalakított hidroxilcsoport, előnyösen -OR 7 általános képletű csoport (R7 = legfeljebb 6 szénatomos acilcsoport) vagy klór- vagy brómatom, és R jelentése a fenti -gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet -ahol Z1 és Z 2 jelentése szabad vagy funkciósán átalakított NH-csoport, előnyösen olyan szubsztituált NH-csoport, amely szubsztituense szolvolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen lehasítható, így N-karbobenzoxi-csoport, Z3 jelentése szabad vagy -C(=NH)- vagy -CS- csoporttá átalakított CO-csoport, (azzal a kikötéssel, hogy a Z1, Z 2 és Z 3 csoportok közül legalább egy funkciósán 25 átalakított csoport), és R jelentése a fenti — szolvolizáló vagy hidrogenolizáló szerrel kezelünk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületet vagy annak sóját valamely V általános képletű vegyülettel - ahol a Q1 ésQ 2 csoportok egyike hidroxil csoportot, a másik Y képletű szubsztituenst jelent, R1 jelentése adott esetben egyszeresen vagy 5 többszörösen fluor-, klór- vagy brómatommal szubsztituált fenilcsoport és Y klór-, bróm- vagy jódatomot vagy hidroxilcsoportot vagy előnyösen 1-6 szénatomos alkilszulfoniloxicsoporttá vagy fő-10 leg 6-10 szénatomos arilszulfoniloxicsoporttá alakított hidroxilcsoportot jelent -reagáltatjuk, vagy d) valamely VI általános képletű vegyületet vala-15 mely VII általános képletű vegyülettel - ahol R3 és R2 csoportok valamelyike VIII általános képletű csoport — ahol R jelentése a fenti — és a másik metilcsoport — M fématom, fémorganikus csoport vagy -MgX csoport, ahol X jelentése a fenti -reagáltatunk és adott esetben az R helyén helyettesítetlen fenil- vagy fenoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet halogénezőszerrel kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű hatóanyagot 30 -ahol R jelentése az 1. igénypontban megadottgyógyászatilag alkalmas hordozó-, vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 20 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784511 -Zrínyi Nyomda
