171483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-származékok előállítására
21 171483 22 R1 ésR 3 -R 7 és Ar jelentése az I képletnél megadott- valamely I általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése benzilcsoport — szolvolizáló vagy hidrogénező szerrel kezelve debenzilezünk, vagy g) R2 helyén rövidszénláncú alkanoilcsoportot, benzoil- vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek -ahol R1 jelentése hidrogén és R3 -R 7 , valamint Ar jelentése az I általános képletnél megadott — előállítására az izokinolin gyűrűben a 2-es helyen hidrogént tartalmazó I általános képletű vegyületet egy R2OH általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogeniddel vagy egy ilyen általános képletű sav anhidridjével reagáltatjuk, ahol R2 jelentése a jelen változat tárgyi körében megadott, vagy h) R1 , R 2 , R 4 és R s helyén hidrogént tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására - ahol a többi helyettesítő jelentése a fenti -egy, az R1 és R 2 valamint R 4 és R s által alkotott kötést tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol R3—R 7 és Ar jelentése az I általános képletnél megadott — redukálószerrel, előnyösen aktivált hidrogénnel hidrogénezünk, vagy i) az I általános képletű vegyületek — ahol R —R7 és Ar jelentése az I képletnél megadott — savaddíciós sóinak előállítására egy I általános képletű vegyület - ahol a helyettesítők jelentése a fenti- bázis alakját fiziológiailag elfogadható savval reagáltatjuk, vagy 5 k) az I általános képletű vegyületek - ahol R1 —R 7 és Ar jelentése az I képletnél megadott — kvaterner sóinak előállítására egy I általános képletű vegyületet - ahol a helyettesítők jelentése a fenti - fiziológiailag elfogadható kvaternerizáló-10 szerrel, előnyösen egy rövidszénláncú alkilhalogeniddel, mint metiljodiddal vagy egy dialkilszulfáttal, mint dimetilszűlfáttal kezelünk, vagy 1) egy I általános képletű vegyület kvaterner sóját — ahol a helyettesítők jelentése a fenti — 15 redukálószerrel, előnyösen katalitikusan aktivált hidrogénnel a megfelelő 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinná alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet - ahol az egyes szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós vagy kvaterner sóját gyógyszerek előállításánál szokásos 25 vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal kombináljuk és célszerűen tabletta, illetve drazsé alakú készítménynyé formáljuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784511 - Zrínyi Nyomda 11
