171431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-[alfa-(3-guanil-1-ureido)-fenilacetamido]-3- hterociklusos- tiometil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
11 171431 12 Az előállított vegyület spektruma (DMSOd6 ): mágneses magrezonancia megadott jelentésű, gáltatunk. 4-guanil-szemikarbaziddal rea-2,68 (3H, egyszeres), 6,46 (2H, négyszeres, J = 13 Hz), 5,1 (1H, kettős, J = 5 Hz), 5,33 (1H, sokszoros), 5,90 (1H, négyszeres, J = 5 Hz, 10 Hz), 6,68 (2H, kettős, J = 8 Hz), 7,19 (2H, kettős, J = 8 Hz), 7,9-8,9 (7H, széles), és 9,25 (1H, kettős, J = 10 Hz). Szabadalmi igénypontok: 10 15 1. Eljárás az I általános képletű 7-[D-a-(3-guanil-l-ureido)-fenil-acetamido]-3-heterociklusos-tiometil-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására, ahol az I általános képletben 2o R és R' egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil- vagy metilcsoport, vagy klóratom, Z egy II vagy egy III általános képletű csoport, ahol 25 R1 ésR 2 1-4 szénatomos rövidszénláncú alkilvagy fenilcsoport és M hidrogénatom vagy egy gyógyászati szempontból elfogadható kation, azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű 30 vegyületet, ahol R, R\ Z és M az előzőekben 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-[D-a-(3-guanil-l-ureido)-fenil-acetamido]-3-( 1 -met il-1 H-tetrazol-5-il-tiometil)-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(D•a-fenil-glicilamido)-3-(l-metil-lH-tetrazol-5-il-tiometil)-3-cefém-4-karbonsavat 4-guanil-szemikarbaziddal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-[D-a-(3-guanil-l-ureido)-fenil-acetamido]- 3-(5-metil-l ,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(D-OÍ -f e rúl-glicilamido)-3-(5-metil-l ,3,4-tiadiazol-2 -il-tiometil)-3-cefém-4-karbonsavat 4-guanil-szemikarbaziddal reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-[D-a-(3-guanil-l-ureido)-4-hidroxifenil-acetamido]-3-(l-metil-lH-tetrazol-5-il-tiometil)-3--cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(D-4-hidroxifenil-glicilamido)-3-(l-metil-lH-tetrazol-5-il-tiometil)-3-cefém4-karbonsavat guanil-szemikarbaziddal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-[D-a-(3-guanil-l-ureido)-4-hidroxifenil-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-3--cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(D-4-hidroxi-fenil-glicilamido)-3-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil>3-cefém-4-karbonsavat 4-guanil-szemikarbaziddal reagáltatjuk. 4 rajz, 15 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784506 - Zrínyi Nyomda
