171401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxialkil-1,4- dihidropiridin-származékok előállítására

9 171401 10 A VIII általános képletű ilidén-0-ketokarbonsav-észterekre példaként a következőket említjük: benzilidén-7-etoxi-acetecetsav-metilészter, 5 2'-nitro-benzilidén-7-propoxi-acetecetsav-metilészter, 3'-nitro-benzilidén-7-metoxi-acetecetsav-metilészter, 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-propilészter, 10 4'-nitro-benzilidén-7-metoxi-acetecetsav-izopropilészter, 3'-nitro-6'-klór-benzilidén-7-izopropoxi-acetecetsav-metilészter, 2'-ciano-benzilidén-7-n-butoxi-acetecetsav- 15 -metilészter, 2'-ciano-benzilidén-ő -etoxi-propionilecetsav-etilészter, 2'-nitro-4'-metoxi-benzilidén-7-propoxi-acetecetsav-metilészter, 20 2'-azido-benzilidén-7-metoxi-acetecetsav-etilészter, 2'-metilmerkapto-benzilidén-7-etoxi-acetecetsav-metilészter, 3'-metilmerkapto-benzilidén-7-metoxi- 25 -acetecetsav-metilészter, 3'-metilmerkapto-benzilidén-7-metoxi-acetecetsav-izopropilészter, 2'-szulfinilmetil-benzilidén-acetecetsav-etilészter, 30 2'-szulfonilmetil-7-metoxi-acetecetsav-etilészter, (2'-etoxi-l'-naftilidén)-7-metoxi-acetecetsa v-metilészt er, (1 '-izokinolil)-metilidén-7-etoxi-, 35 -acetecetsav-metilészter, a-piridil-metilidén-7-propoxi-acetecetsav-etilészter, 4',6'-dimetoxi-(5'-pirimidil)-metilidén-7-metoxi-acetecetsav-etilészter, 40 2'-, 3'- vagy 4'-metoxi-benzilidén-7--metoxi -a cetecet sav-etilészt er, 2'-izopropoxi-benzilidén-7-izopropoxi-acetecet sav-etilészter, 3'-butoxi-benzilidén-7-metoxi-acetecetsav- 45 -metilészter, 3\4',5'-trimetoxi-benzilidén-7-propoxi-acetecetsav-propilészter, 2 '-metil-benzilidén-£ -metoxi-propionilecetsav-metilészter, 50 2'-, 3'- vagy 4'-trifluometil-benzilidén-7-metoxi-acetecet sav-propilészter, 2'-trifluormeti!-benzilidén-7-metoxi-a cet ecet sa v-izopropilészt er, 3'-trifluormetil-benzilidén-7-etoxi- 55 -ecetecetsav-metilészter, 2'-etoxikarbonil-benzilidén-7-metoxi-acetecet sav-etilészter, 3'-metoxikarbonil-benzilidén-7-etoxi-acetecetsav-metilészter, 60 4-izopropoxikarbonil-benzilidén-7-propoxi-acetecetsav-izopropilészter. A c) és d) és e) eljárásváltozatok kiindulási anyagait képező IX általános képletű aldehidek 65 ismertek vagy ismert eljárások szerint állíthatók elő [E.Mosettig, Org. Reactions, VIII, 218 ff, (1954)]. A IX általános képletű aldehidek példáiként a következőket említjük: benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-metoxi-benzaldehid, 2-izopropoxi-benzaldehid, 3-buí oxi-benzaldehid, 3,4-dioximet ilén-benzaldehid, 3,4,5-trimetoxi-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-klór/bróm/jód/fluor-benzaldehid, 2,4- vagy 2,6-diklór-benzaldehid, 2,4-dimetil-benzaldehid, 3,5-diizopropil-4-metoxi-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-nitro-benzaldehid, 2,4- vagy 2,6-dinitro-benzaldehid, 2-nitro-6-bróm-benzaldehid, 2-nitro-3-metoxi-6-klór -benzaldehid, 2-nitro-4-klór-benzaldehid, 2-nitro-4-metoxi-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-trifluormetil-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-dimetilamino-benzaldehid, 4-dibutilamino-benzaldehid, 4-acetamino-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-ciano-benzaldehid, 2-nitro-4-ciano-benzaldehid, 3-klór-4-ciano-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-metilmerkapto-benzaldehid, 2-metilmerkapto-5-nitro-benzaldehid, 2-butilmerkapto-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-metilszulfinil-benzaldehid, 2-, 3- vagy 4-metilszulfonil-benzaldehid, benzaldehid-2-karbonsav-etilészt er, benzaldehid-3-karbonsav-izopropilészter, benzaldehid-4-karbonsav-butilészter, 3-nitro-benzaldehid-4-karbonsav-etilészter, fahéjaldehid, hidrofahéjaldehid, formil-ciklohexán 1 -formil-ciklohexén-3-, 1-formil-ciklohexin-l ,3, l-formil-ciklopentén-3, a, ß- vagy 7-piridinaldehid, 6-metilpiridin-2-aldehid, N-metilpirrol-2-aldehid, 2-, 3- vagy 4-azido-benzaldehid, pirimidin-4-aldehid, 5-nitro-metilpiridin-2-aldehid. Az a)-e) eljárásváltozatok esetében rúgítószerként alkalmazhatunk vizet vagy bármely inert szerves oldószert. Ilyen oldószer például valamely alkohol, például rövidszénláncú, előnyösen 1-4 szénatomos alkanolok, például etanol, metanol, izopropanol, valamely éter, például rövidszénláncú dialkiléter (előnyösen 3—5 szénatomosak), például dietiléter vagy valamely gyűrűs éter, például tetrahidrofurán vagy dioxán, rövidszénláneú alifás karbonsavak, (előnyösen 2-5 szénatomosak) például ecetsáv, propionsav, rövidszénláncú dialkilformamidok (előnyösen, alkil-csoportonként 1—2 szénatomosak), például dimetilformamid, rövidszénláncú, előnyösen 2—4 szénatomos alkilnitrilek, például acetonitril, dimetilszulfoxid, folyékony hetero-5