171369. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa,alfa-diaril-béta(terc-amino)- propanol-származékok előállítására

171369 19 20 hidroxid-oldattal meglúgosítjuk, a leváló bázist éterrel felvesszük és a végterméket izopropanolból dörzsöléssel kikristályosítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-metoxi-2'-metil-5'-izopropil-fe­nil)-l-fenil-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a-piperidino-pro­piofenont, valamint magnéziumból és 6-brómtimolme­tiléterből készített éteres Grignard-oldatot alkalma­zunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-metoxi-2'-metil-5'-terc-butil-fe­nil)-l-fenil-2-pirrolidino-propanol-(l) előállítására, az­zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a-pirrolidino­propiofenont, valamint magnéziumból, 4-bróm-5-me­til-2-terc-butil-amizolból és 1,2-dibrómetánból készí­tett éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2'-metoxi-3'-metil-5'-terc-butil-fe­nil)-l-fenil-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, az­zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a-piperidino­propiofenont, valamint magnéziumból, 6-bróm-2-me­til-4-terc-butil-anizolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-metoxi-3',5'-diizopropil-fenil)­-l-(3",4"-dimetoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l) elő­állítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-(3',4'-dimetoxifenil)-2-piperidino-propanol-(l)-t, vala­mint magnéziumból, 4-bróm-2,6-diizopropil-anizolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2-'metoxi-3'-metil-5'-terc-hexil-fe­nil)-l-fenil-2-pirrolidino-propanol-(l) előállítására, az­zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a-pirrolidino­propiofenont, valamint magnéziumból, 2-metil-4-terc­-hexil-6-bróm-anizolból, 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-[7',8'-dimetil-kromanil-(6')]-l-fenil­-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jellemez­ve, hogy kiindulóanyagként a-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból, 6-bróm-7,8-dimetil-kromán­ból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-ol­datot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítás! módja l-(4'-metoxi-2',3',5',6'-tetrametil-fenil­-l-fenil-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a-piperidino-pro­piofenont, valamint magnéziumból, 4-bróm-2,3,5,6--tetrametil-anizolból, és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-metoxi-3',5'-diizopropil-fenil)-l­-(4"-metoxi-fenil-)-2-piperidino-propanol-(l) előállításá­ra, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként p-metoxi­-a-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból, 4-bróm-2,6-diizopropil-anizolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-metoxi-3',5'-diizopropil-fenil)­-l-(4"-etoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l)előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként p-etoxi-a­-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból, 4--bróm-2,6-diizopropil-anizolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2'-metoxi-5'-terc-butil-fenil)-l-fe­nil-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jelle­mezve, hogy kiindulóanyagként a-piperidino-propiofe­nont, valamint magnéziumból, 2-bróm-4-terc-butil-ani­zolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard­oldatot alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja, l-(4'-metoxi-3',5'-diizopropil-fenil)-l­-(4"-metoxi-3",5"-dimetil-fenil)-2-piperidino-propanol­-(1) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként l-(4'-metoxi-3',5'-dimetilfenil)-2-piperidino-propa­nol-(l)-t, valamint magnéziumból, 4-bróm-2,6-diizo­propil-anizolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-etoxi-3',5'-diizopropil-fenil)-l­-(4"-metoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l)előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként p-metoxi-a­-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból, 4--bróm-2,6-diizopropil-fenetolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja, l-(3'-klór-6'-metoxi-2'-metil-5'-izo­propilfenil)-l-fenil-2-pirrolidino-propanol-(l) előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként «-pir­rolidino-propiofenont, valamint magnéziumból 2-bróm­-6-klór-timol-metiléterből és 1,2-dibrómetánból készí­tett éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(3',4'-metiléndioxi-6'-allil-fenil)-l­-(4"-metoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l) előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként p-me­toxi-a-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból 2-(2,3-dibróm-propil)-4,5-metiléndioxi-brómbenzolból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(4'-etoxi-3',5'-diizopropil-fenil)-l­-(4"-etoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként p-etoxi-a­-piperidino-propiofenont, valamint magnéziumból, 4--bróm-2,6-dizopropil-fenetolból és 1,2 -dibrómetánból készített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2'-metoxi-3'-metil-5'-terc-butil-fe­nil)-1 -(2" ,4 "-dimetoxifenil)-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2,4-dimetoxi-a-piperidino-propiofenont, valamint mag­néziumból, 2-metoxi-3-metil-5-terc-butil-brómbenzol­ból és 1,2-dibrómetánból készített éteres Grignard-olda­tot alkalmazunk. 18. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2'-metoxi-3'-metil-5'-terc-butil-fe­nil)-l -(2" -metoxi-4" -hidroxi-fenil-(illetve 2" -hidroxi-4" --metoxi-fenil)-2-piperidino-propanol-(l) előállítására, az­zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-metoxi-4--hidroxi-(illetve 2-hidroxi-4-metoxi)-a-piperidino-pro­piofenont, valamint magnéziumból, 2-metoxi-3-metil­-5-terc-butil-brómbenzolból és 1,2-dibrómetánból ké­szített éteres Grignard-oldatot alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga­natosítási módja l-(2'-metoxi-3'-metil-5'-terc-butil-fe-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10

Next

/
Oldalképek
Tartalom