171236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arilpropionsavak előállítására
15 állítására, amelyek képletében Ar az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű és Y hidroxilcsoportot és R hidrogénatomot jelent azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Ar az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelen- 5 tésű és R hidroxilcsoportot és Y hidroxilcsoportot vagy —NRjR2 általános képletű csoportot jelent, ahol Rj és R2 az 1. igénypont szerinti jelentésűek, dehidratálunk, majd a kapott, megfelelő akrilsav-származékot katalitikusan hidrogénezzük és ha Y —NRX R 2 általa- 10 nos képletű csoport, ezt dehidratálás vagy hidrogénezés előtt vagy után hidrolizáljuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést az egyik sztereoizomer arányát enantiomerjéhez 15 képest nagyobb arányban képező, egy VIII csoportbeli átmeneti fém sójának vagy komplexének és egy VI általános képletű, optikailag aktív vegyületnek — ebben a képletben R' aszimmetrikus szénatomot tartalmazó, adott esetben szubsztituált, kétértékű szénhidrogén- 20 csoport, és az aszimmetrikus szénatom adott esetben egy gyűrű részét képezheti, és az R csoportok adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogéncsoportok — a reakciótermékével végezzük. 25 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként (-)-2,3--0-izopropilidén-2,3-dihidroxi-1,4-biszdifenilfoszfino-butánés [J.-diklór-tetraciklooktén-diródium vagy fx-diklór-diciklookta-l,5-dion-diródium reakciótermékét 30 használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű és Y hidroxilcsoportot és R hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Ar a fenti jelentésű, és R hidroxilcsoportot és Y hidroxilcsoportot vagy —NRjR2 általános képletű csoportot jelent, ahol Rj és R2 az 1. igénypont szerinti jelentésűek, hidrogenolizálunk, és ha Y —NRX R 2 általános képletű csoport, ezt a hidrogenolízis előtt vagy után hidrolizáljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, és Y hidroxilcsoportot és R hidrogénatomot jelent azzal jellemezve, hogy a hidrogenolízis előtt az I általános képletű vegyületet, ahol Ar a fenti jelentésű, és R és Y hidroxilcsoportot jelent, 2-halogén- vagy 2-alkiléter- vagy 2-alkanoiloxi-származékká alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületként nátriumpiruvátot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Grignard reagens és a II általános képletű vegyület reakcióját éteres közegben végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy éterként tetrahidrofuránt, dietilétert, 1,2-dimetoxi-etánt vagy ezek keverékét alkalmazzuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja azzal jellemezve, hogy éterként tetrahidrofurán alkalmazunk. 3 db rajz 12 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5768.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető; Benkő István igazgató