171209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású szteroidokat tartalmazó aerosol készítmény előállítására
11 171209 12 halogénezett szénhidrogént részben vagy teljesen eltávolítjuk, vagy b) valamely I általános képletű vegyületet, ahol R1, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y és Z jelentése a fenti, egy oldószerben oldunk, a kapott oldatból egy szolvatáló oldó- 5 szer célszerűen valamely 1—2 szénatomos halogénezett szénhidrogén hozzáadása után az elsőként alkalmazott oldószert ledesztilláljuk, majd a kapott kristályokat 20 fj.-nál kisebb szemcseméretűre porítjuk és a kapott poralakú anyagot aerosol 10 vivőanyagban és kívánt esetben diszpergálószerrel együtt adagolószeleppel ellátott aerosoltartályba visszük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17 a, 21-Dihidroxi-l,4-pregnadién-3,ll,20-triont, vagy 15 17 és/vagy 21 helyzetben észter csoportot vagy a gyűrűben egy szubsztituenst tartalmazó 21-dezoxi-, 21-dezoxi-21-halogén- vagy A4 llß, 17a, 21-Trihidroxi-l,4-pregnadién-3,20-dion származékot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 6a helyzetben hidrogénatomot, fluoratomot, klóratomot, metil-csoportot a 9a helyzetben hidrogénatomot vagy klóratomot, vagy ha a 11 helyzetben oxigénatom van a 9a helyzetben egy fluoratomot és/vagy a 16 hely- 25 zetben egy hidrogénatomot, metil- vagy metiléncsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogéné- 30 zett szénhidrogénként 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó klór- vagy klórfluorszénhidrogént alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezett szénhidrogénként triklórmonofluormetánt alkalma- 35 zunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezett szénhidrogénként diklórdifluormetánt, triklórtrifiuoretánt vagy kloroformot alkalmazunk. 40 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szolvát kristályokat 2—5 fx-os szemcseméretig porítjuk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga- 45 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a szolvatáló oldószerrel együtt desztilláló oldószerben oldjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag oldószereként a hatóanyaggal szolvátot nem képző oldószert alkalmazunk. 10. A 8—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag oldószereként egy alkanolt alkalmazunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanolként metanolt alkalmazunk. 12. A 8—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként etanolt, acetont, acetaldehidet, izopropanolt vagy metilénkloridot alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szolvatáló oldószert metanolhoz viszonyítva 25 :1—40:1 arányban alkalmazzuk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy triklórmonofluormetánt a metanolhoz viszonyítva 33 : 1 arányban alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagnak az első oldószerrel képzett oldatából a szolvatáló oldószer hozzáadása után a szolvát kristályokat kikristályosítjuk. 16. Az 1—15. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a porításhoz fluidizációs malmot alkalmazunk. 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aerosol vivőanyagként triklórmonofluormetán és diklórdifluormetán 1:2 — 1:4 arányú elegyét, valamint egy diszpergálószert alkalmazunk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a triklórmonofluormetánt és diklórdifluormetánt 1: 3 arányban alkalmazzuk. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy diszpergálószerként olajsavat alkalmazunk. 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy diszpergálószerként szorbitántrioleátot vagy dioktilnátriumot vagy szulfoborostyánkősav-kálciumsót alkalmazunk. 1 lap képletrajz 5 lap ábrarajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5765.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
