171201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

171201 10 93 g alkoholból és 130 g tisztított vízből oldatot készítünk. Az oldatot a porkeverékkel 10 percen keresztül összekeverjük, kis sebességet használva. A nedves masszát ezután átbocsátjuk egy 1000 mjx-os szitán, majd a kapott szemcséket fluidágyban, 60 °C-os hőmérsékleten, 30 percig szárítjuk. A száraz szemcséket átbocsátjuk egy 1000 mn-os szitán és 150 mjx-os szitán átbocsátott, 4,8 g magnéziumsztearátot adunk hozzá. A szemcséket egy Manesty D3 típusú tablettázógépen tablettázzuk olyan tablettákká, melyek keménységi értéke 12,7 kg (Monsanto), szétesési ideje'l perc, 40 másodperc, és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,1%. Az egyes tabletták vastagsága 5,7 mm, súlya 548 mg, átmérője 11,8 mm és ftaliszulfatazol tartalma 500 mg. 4. Példa 480 g, 38,7 mn szemcseméretű szulfadimidint, 40 g Primojelt és 30 g laktózt az 1. példában ismertetett módon granulálunk. Egy 1000 mjx-os szitán történő átbocsátás után 150 mn,-os szitán átbocsátott, 4,8 g magnéziumsztearátot adunk a szemcsékhez, melyeket ezután egy Manesty D3 Rotary típusú tablettázógépen komprimálunk. Olyan tablettákat kapunk, melyek keménységi értéke 13,8 kg, szétesési ideje 2 perc 45 másodperc, és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,1%. Az egyes tabletták vastagsága 5,7 mm, súlya 596 mg, átmérője 11,8 mm és szulfadimidin tartalma 500 mg. 5. Példa 480 g 10,8 mu-os szemcseméretű szulfaguanidint száraz állapotban, egy Z-karú keverőben 10 percen keresztül elkeverünk 96 g előzselatinizált keményítővel és 16 g Primojellel. Ezután az előző porkeverékhez hozzáadunk 220 g tisztított vizet és 10 percen keresztül nedvesen keverjük az elegyet. A szemcséket az 1. példában ismertetett módon készítjük. Ezután egy Manesty D3 típusú tablettázógépen komprimáljuk a szemcséket és így olyan tablettákat állítunk elő, melyek keménységi értéke 13,0 kg, szétesési ideje 2 perc 03 másodperc és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,1%. Az egyes tabletták vastagsága 5,9 mm, súlya 622 mg, átmérője 11,0 mm és szulfaguanidin tartalma 500 mg. 6. Példa 480 g 17 m(x szemcseméretű szulfametoxidiazint száraz állapotban, 10 percen keresztül összekeverünk 32 g Primojellel. A fenti porkeverékkel 10 percen keresztül összekeverünk egy 28 g polietilénglikol 6000-ből és 122 g tisztított vízből álló oldatot. A szemcséket az 1. példában ismertetett módon készítjük, majd egy Manesty D3 típusú tablettázógépen komprimáljuk tablettákká. A tabletták keménységi értéke 15 kg, szétesési ideje 6 perc 40 másodperc, morzsolódási értéke kisebb, mint 0,2%. Az egyes tabletták vastagsága 4,9 mm, súlya 568 mg, átmérője 11,0 mm és szulfametoxidiazin tartalma 500 mg. 7. Példa 480 g 39,6 mjx-os szemcseméretű szulfafura-10 zolt száraz állapotban, egy Z-karú keverőben 10 percen keresztül összekeverünk 11,4 g Primojellel. Egy 12,5 g polivinil-pirrolidon K30-at, 58 g alkoholt és 72 g tisztított vizet tartalmazó oldatot készítünk, majd az oldatot nedvesen, 10 per-15 cen keresztül összekeverjük a porkeverékkel. A keveréshez kis sebességet választunk. A szemcséket ezután az 1. példában ismertetett módon készítjük el, majd egy Manesty D3 típusú gépen komprimáljuk olyan tablettákká, melyek ke-20 ménységi értéke 6,1 kg, szétesési ideje 4 perc 45 másodperc és morzsolódási értéke 0,8%. Valamennyi tabletta vastagsága 5,2 mm, súlya 532 mg, átmérője 11,8 mm és szulfafurazol tartalma 500 mg. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás tabletta előállítására valamely szul-3° fonamidot, valamely szemcséző anyagot és valamely szétesést elősegítő anyagot tartalmazó készítmény komprimálásával, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt préselünk, amelyben a szulfonamid koncentrációja 80—98 súly%, a fen-35 tiekben meghatározott szemcsemérete kisebb mint 40 m\i, a

szétesést elősegítő anyag és a szemcséző anyag együttes mennyisége 2—20 súly% és a szétesést elősegítő anyag fentiekben meghatározott duzzadóképessége nagyobb, mint 40 5 ml/g. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szulfonamidot legalább 85 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 45 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szulfonamidot legalább 87,5 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szulfonamidot 50 legalább 90 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szulfonamidot legalább 92,5 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosí-55 tási módja, azzal jellemezve, hogy a szulfonamidot legalább 95 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 60 hogy 1—5 súly% szemcséző anyagot alkalmazunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1—5 súly% szétesést elősegítő anyagot al-65 kalmazunk. 5