171171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,5,7,7-tetrametil-furo [3,4-e]triazin-származékok előállítására
9 171171 10 -butil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens jelentése csak terc-butil- vagy trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, és (iii) ha az Rj és R2 szubsztituensek egyike terc-butil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens csak nitro-csoporttól eltérő csoportot jelenthet —, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R! és R2 jelentése a fenti és R3 metil- vagy etil-csoportot jelent — közömbös gáz-atmoszférában (II) képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Iaa) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R'jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos egyenesláncú alkoxi-csoport vagy amino-csoport, azonban ha Ri a nitro-csoportot hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, jelentése csak terc-butil-csoporttól eltérő lehet — valamely (lab) általános képletű vegyületet — ahol R[ jelentése a fenti — nitrálunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol Rt és R 2 jelentése a fenti — valamely (la) általános képletű vegyület — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — N-oxid-csoportját közömbös gáz-atmoszférában redukáljuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1975. április 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 5,5,7,7-tetrametil-furo[3,4-e]-as-triazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol X jelentése —N= vagy =N -*0 csoport, és Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos egyenesláncú alkoxi-csoport, amino-csoport, nitro-csoport vagy trifluormetil-csoport, azzal a feltétellel, hogy (i) ha az Rj és R2 szubsztituensek egyike nitro-csoportot jelent, a másik szubsztituens jelentése csak nitro- és trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, (ii) ha az Rj és R2 szubsztituensek egyike terc-butil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens jelentése csak terc-butil- vagy trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, és (iii) ha az Rt és R 2 szubsztituensek egyike terc-butil-csoportot jelent, és a másik szubszti-5 tuens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens csak nitro-csoporttól eltérő csoportot jelenthet —, azzal jellemezve, hogy 10 a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fenti és R3 metil- vagy etil-csoportot jelent — közöm-15 bös gáz-atmoszférában (II) képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — valamely (la) álta-20 lános képletű vegyület — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — N-oxid-csoportját közömbös gáz-atmoszférában valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol Z klóratomot, brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent — redukáljuk. (Elsőbbsége: 1974. 25 május 1.) 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (la) általános képletű vegyületek N-oxid-csoportját katalizátor jelenlétében ciklohexénnel redukáljuk. (Elsőbbsége: 30 1974. augusztus 12.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5,7-dihidro-5,5,7,7-tetrametil-3-(m-nitro-fenil)-furo[3,4-e]-as-triazin-4-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2,5,5-tetrametil-3,4(2H,5H)-furánd-35 ion-3-hidrazon-4-oximot m-nitro-ortobenzoesav-trietilészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. május 1.) 5. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5,7-dihidro-5,5,7,7-tetrametil-3-(m-nitro-fenü>furo[3,4-e]-as-triazin előállítására, azzal jellemez-40 ve, hogy 5,7-dihidro-5,5,7,7-tetrametil-3-(m-nitro-fenii)-furo[3,4-e]-as-triazin-4-oxidot valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol Z jelentése a 2. igénypontban megadott — redukálunk. (Elsőbbsége: 1974. május 1.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 45 5,7-dihidro-5,5,7,7-tetrametil-3-(m-nitro-fenil)-furo [3,4-e]-as-triazin előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dihidro-5,5,7,7-tetrametil-3-(m-nitro-fenil)-furo [3,4-e]-as-triazin-4-oxidot nemesfém-katalizátor jelenlétében ciklohexénnel redukálunk. (Elsőbbsége: 1974. 50 augusztus 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban elaltató és enyhe nyugtató hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet 55 — ahol X, Rt és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozóés/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 60 1974. május 1.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5762.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
