171120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbalkoxi-amino-5(6)-fenil-szulfoniloxi-benzimidazol származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó anthelmintikus gyógyászati készítmények előállítására
15 171120 16 Példa Gyomor—bél dózis Strongylides-félék hatás Kampósféreg dózis Hatás 1. 5 mg|kg p.o. >95% 2. 5 mg/kg p.o. 90% 3. 20 mg/kg p.o. 90% 6. 20 mg/kg p.o. 100% 8. 20 mg/kg p.o. >95% 10. 5 mg/kg p.o. 100% 11. 15 mg/kg p.o. 80% 22. 5 mg/kg p.o. 100% 10 mg/kg p.o. 100% 37. 20 mg/kg p.o. 85% 38. 20 mg/kg p.o. 90% 39. 5 mg/kg p.o. 95% 40. 5 mg/kg p.o. 95% 20 mg/kg p.o. >95% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az 1) általános képletű 2-karbalkoxiamino-5(6)-fenilszulfoniloxi-benzimidazolok előállítására — ahol 30 35 40 Rt 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R 3 mindenkor egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, metil-csoport, vagy ciano-csoport-, azzal jellemezve, hogy egy 2) általános képletű fenilén-diamin-származékot - ahol R2 és R 3 jelentése a fenti — a) egy 3) általános képletű S-metil-tiokarbamid-karbonsav-alkilészterrel — ahol Rj jelentése a fenti — vagy b) egy 4) általános képletű ciánamid-karbonsav- 45 észterrel —ahol Rt jelentése a fenti— 1—6, előnyösen 2—5 közötti pH-tartományban kondenzáljuk, vagy c) egy 5) általános képletű N-diklórmetilén-karbamidsav-észterrel — ahol R] szubsztituens jelentése 50 a fenti— előnyösen —10 és +40C° közötti hőmérsékleten egy bázis jelenlétében reagáltatjuk, vagy d) egy 6) általános képletű bisz-alkil- vagy bisz-ariltio-metilén-amino-hangyasavészterrel — ahol R, szubsztituens jelentése a fenti, R4 és R 5 azonos 55 vagy különböző, éspedig 1—4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, ciklohexil-csoport, adott esetben helyettesített 7) általános képletű fenil- vagy 8) általános képletű benzilcsoport, amelyekben X jelentése egymástól függetlenül halogénatom, metil- vagy nitrocsoport vagy R4 és R 5 adott esetben gyűrűvé zárulhatnak, amely két vagy három metiléncsoportot tartalmaz és ahol n = 0, 1 Vagy 2 - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése férgek leküzdésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1) általános képletű 2-karbalkoxiamino-5(6)-fenilszulfoniloxi-benzimidazolt - ahol R! 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R 3 mindenkor egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, metilcsoport, vagy cianocsoport —, a gyógyászatban szokásos vivőanyaggal kombinálva a hatóanyagot ismert módon gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. • 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagaként Rt szubsztituensként 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 szubsztituensként hidrogénatomot és R3 szubsztituensként trifluormetil-csoportot tartalmazó 1) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagaként Kt szubsztituensként metilcsoportot, R2 szubsztituensként hidrogénatomot és R 3 szubsztituensként trifluormetil-csoportot tartalmazó 1) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784394 - Zrínyi Nyomda
