171082. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált imidazo[1,2-a]-sz-triazinok előállítására

5 171082 6 Példa R. R, Olvadáspont, C° Kitermelés,% 3. 6-klór-2-metil-fenil 4-klórfenil 327-329 4. 4-bróm-2,6-diklórfenil 4-klórfenil 285-288 5. 2-klór-4-metilfenil 4-klórfenil 317-319 6. 2,6-diklórfenil fenil 239,5-242,5 7. 2,6-diklórfenil 3-klórfenil 248-251 8. 6-klór-2-metilfenil 3-klórfenil 229-230 9. 6-trifluormetilfenil 3-klórfenil 220-222 10. 6-klór-4-metilfenil 3-klórfenil 245-247 11. fenil 3-klórfenil 213-216 12. 6-klór-5-metilfenil 3-klórfenil 248-249 Gyógyszerkészítmények -triazin (1) Drazsék tejcukor zselatin Egy drazsémag tartalma: kukoricakeményítő magnéziumsztearát 3-(2,6-diklór-fenil)-2-(4-klórfenil)-9-0X0-6,7-dihidro-imidazo[ 1,2-a]-sz-triazin tejcukor zselatin kukoricakemény ítö magnéziumsztearát 30 5,0 mg 23,5 mg 1,0 mg 35 20,0 mg 0,5 mg Előállítás: A hatóanyagot a keményítővel átgyúrj eranuláliuk. A eranu 38,6 26,9 26,9 39,0 43,2 32,2 51,0 38,2 6,2 28,2 50,0 mg 40 Előállítás: A tejcukorral és kukoricakeményítővel összekevert hatóanyagot 107r-os vizes zselatin-oldattal 1 mm lyukböségű szitán granuláljuk. 40C°-on szá- 45 rítjuk. és ismét átpréseljük a szitán. Az így kapott granulátumot magnézi um sztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. A drazsémagokat ismert módon cukor, titándioxid, talkum és arabmézga vizes szuszpenziójából készült bevonattal lát- 50 juk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Egy drazsé súlya 100 mg. (2) Tabletták Egy tabletta tartalma: JJ 3-(2,6-diklór-fenil)-6,7-dihidro-9--oxo-imidazo[ 1,2-a]-sz-triazin tejcukor kukoricakeményítő kolloid kovasav 2, mg 30 mg 40 mg 2 mg 60 magnéziumsztearát 1 mg 75 mg 65 5,0 mg 23,5 mg 1,0 mg 20,0 mg 0,5 mg 50,0 mg tejcukorral összekeverjük, a :, és 1 mm lyukböségű szitán tumot a többi segédanyaggal összekeverjük és 75 mg-os tablettákká préseljük. (3)Kúpok Egy kúp tartalma: 3-(2,6-diklór-fenil)-2-(4-klórfenil)-9-oxo-6,7-dihidro-imidazo[ 1,2-a]-sz-triazin 5 mg tejcukor 195 mg kúpalapanyag 1 500 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40C°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük. A masszát 35C°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk.. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, új szubsztituált imidazo[l,2-a]-triazinok — ebben a képletben R] fenilcsoportot vagy 1—3 halogénatommal, előnyösen fluor-, klór- és/vagy brómatommal 3