171081. lajstromszámú szabadalom • Eljrásá helyettesített N(6)-benzil-adenozin-vegyületek előállítására 171082Eljárás új szubsztituált imidazol (1,2-a)-sz-triazinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VII. 21. (BO-1387) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VII. 22. (P 21 36 624.5) Közzététel napja: 1977. VI. 28. Megjelent: 1978. VII. 31. 171081 Nemzetközi osztályozás: C 07 H 19/16 Feltalálók: dr. Kampe Wolfgang vegyész, Heddesheim, dr. Fauland Erich vegyész, Mannheim-Waldhof, dr. Thiel Max vegyész, dr. Juhran Wolfgang farmakológus, Mannheim, dr. Stork Harald orvos, Mannheim-Feudenheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás helyettesített N(6)-benzil-adenozin-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű helyettesített N(6)-benzil-adenozin-vegyületek - * ahol Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, amino- vagy hidroxilcsoport, R2 jelentése hidroximetil-, nitro- vagy cianocsoport és R3 jelentése 5 hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkoxicsoport — valamint ezek farmakológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására. Azt találtuk, hogy a találmányunk szerinti új 10 vegyületek igen jó hatással vannak a vérkeringésre és ezen túlmenően csökkentik a szérumlipideket is, mint az az alábbi, patkányokon végzett kísérletek eredményeit tartalmazó táblázatból kitűnik. A vizsgálatokat Duncombe és társai által kidolgozott 15 módszer szerint végeztük [Clin. Chim. Acta, 9, 122 (1964)]. A találmány szerinti új (I) általános képletű vegyületek gyógyszerek, valamint gyógyszerkészítmények előállítására alkalmazhatók. 20 Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy Táblázat a) valamely (II) általános képletű purinribozidot - ahol Rj jelentése a fenti és X jelentése halogénatom vagy egy reakcióképes merkaptocsoport - valamely (III) általános képletű benzilaminnal - ahol R2 és R 3 jelentése a fenti - adott esetben a cukor-rész hidroxilcsoportjainak átmeneti megvédése mellett, reagáltatunk, vagy 25 Vizsgált anyag Adagolás Alkal- Szérum mg/kg mazás lipidek módja csökkenése % nikotinsav* 10 20 N(6)-(2-hidroximetil-benzil)-2-klór-adenozin 0,1 N(6)-(2-nitrobenzil)-2--klór-adenozin 0,1 nikotinsavx io N(6)-(3-ciano-2-metilbenzil)-2-klór-adenozin 0,5 p. o. p. o. p. o. p. o. í. p. í.p. 15 38 27 34 28 27 30 x összehasonlító anyag 171081
