171053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7- (2-ureido-acetamido)- 3-heterociklusos tiometil- cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

29 171053 30 a) egy I általános képletű a-ureido-vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek -, vagy valamely reakcióképes származékát előnyösen valamely anhidridjét egy III általános képletű 7 - amino -3-heterociklusostiometil-cef-3-em-4-karbonsawal reagáltatunk - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és R3

jelentése azonos R

3

fenti jelentésével, vagy védőcsoportot, előnyösen difenilmetil- vagy terc-butilcsoportot jelent —, vagy b) egy VI általános képletű 7-acetamido-3-heterociklusostiometil-cef-3-em-4-karbonsavat — ebben a képletben Rt és R

4

a fenti jelentésűek

— egy VII általános képletű izocianáttal —ebben a képletben R2 1—4 szénatomos alkilcsoport - vagy alkálifém- vagy alkáliföldfémcianáttal reagáltatunk, vagy c) egy VTII általános képletű 7-(2-ureido-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsavat vagy sóját - ebben a képletben R1}

R

2

és R

3

a fenti jelentésűek- egy IX általános képletű tiolszármazékkal reagáltatunk — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű -, vagy 5 d) egy X általános képletű 7-acetamido-3-acetoximetÜ-cef-3-em-4-karbonsavat, savaddíciós sót," illetve ezek valamely észterét -ebben a képletben Rt és R3

a fenti jelentésűek, és HX savat, előnyösen trifluorecetsavat jelent - egy VII általános képletű 10 izocianáttal -ebben a képletben R2

1—4 szénatomos alkilcsoport — vagy alkálifém- vagy alkáliföldfémcianáttal reagáltatunk, majd a kapott terméket egy IX általános képletű tiolszármazékkal reagáltatjuk — ebben a képletben R4 a fenti 15 jelentésű —, és kívánt esetben az a—d) változatok szerint kapott, R3

helyen hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületet R3 helyen sóképző-kationt tartalmazó vegyületté alakítjuk. 3 rajz, 16 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasagi.és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784388 - Zrínyi Nyomda 15