171033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin származékok előállítására
43 171033 44 atomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet, adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált amino-csoport, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, mimellett a bármely nitrogénatomhoz kapcsolódó alkil-csoportok, adott esetben további heteroatomot, mint amilyen az oxigénatom, is tartalmazó 5-8 tagú, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, oxo-csoporttal, fenil-csoporttal, hidroxi-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált és további gyűrűvel, előnyösen fenil-gyűrűvel, kondenzált gyűrűs rendszert, mint amilyen a pirrolidinil-, a piperidinil-, piperazinil-, morfolinil-, benzodiazepinil-gyűrű, alkothatnak, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R3 jelentése helyettesítetlen vagy az alább felsoroltak közül egy vagy két, azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó karbamoil-csoport: 1—4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet, fenil-( 1 -4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, R! és R2 jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékot - e képletben Rj, R2 és R 6 jelentése a fenti - vagy sóját valamely (IV) általános képletű vegyülettel - e képletben R5 jelentése hidrogénatom, alkálifématom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 5-8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, és Y jelentése NCO- vagy OCN- képletű csoport -reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, Rí, R3 és R 6 jelentése a fenti - alkilezünk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.). 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Rt, R2 és R 6 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező — valamely, adott esetben megában a reakcióelegyben a megfelelő karbonsavból in situ előállított (III) általános képletű savszármazékkal - mely képletben X jelentése halogénatom és R4 jelentése a 2. igénypontban megadottal egyező - adott esetben egy savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk. (El-5 sőbbsége: 1974. május 29.). 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű savszármazékot magában a reakcióelegyben a megfelelő karbonsavból és egy halogénezőszerből képez-10 zük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 5. A 4. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként foszforpentakloridot, foszfortrikloridot, foszforoxikloridot vagy tionilkloridot használunk. (Elsőbbsége: 15 1974. május 29.) 6. A 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy savmegkötőszer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.). 20 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszerként valamely szerves tercier bázis, előnyösen trietilamin vagy piridin jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 25 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszerként valamely szerves bázis, előnyösen valamely alkáliföldfémoxid, alkálifémhidrogénkarbonát, alkálifémkarbonát, mint amilyen a magnéziumoxid, vagy a 30 nátriumhidrogénkarbonát, jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 9. A 3—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savmegkötőszert a reakció folyamán képződött savval 35 legalább egyenértékű mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 10. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben 40 R|, R2 és R 6 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező — valamely (III) általános képletű savszármazékkal — mely képletben Y jelentése alkoxi-csoport és R4 jelentése a 2. igénypontban megadottal egyező - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 45 1974. május 29.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a szobahőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten, előnyösen 40-200 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1974. 50 május 29.) 12. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet -mely képletben R,,R2 és Rg jelentése a 2.igénypontban megadottakkal 55 egyező - egy savval, előnyösen egy hidrogénhalogeniddel reagáltatunk és a keletkezett sót valamely (IV) általános képletű vegyülettel - mely képletben R5 jelentése alkálifématom és Y jelentése NCO- képletű csoport- reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 60 13. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Rí, R2 és R 6 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező - valamely (IV) általános 65 képletű vegyülettel - mely képletben Rs jelentése 22
