171033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 171033 jÉgL Nemzetközi osztályozás: fC» Bejelentés napja: 1974. V. 29. (RI-538) C07D 243/24 ^jäß^ Módosítási elsőbbsége: 1975. III. 28. (4401/75) ><pS UAÍ7 Ztt^X fw "Y y ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. V. 28. Megjelent: 1978. V. 31. Feltalálók: Röhricht Júlia vegyészmérnök 21%, dr. Kisfaludy Lajos vegyészmérnök 21%, Ürögdi László vegyészmérnök 8%, dr. Pálosi Éva orvos 17%, dr. Szeberényi Szabolcs orvos 17%, dr. Szporny László orvos 16%, Budapest Tulajdonos: »' Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., ', t Eljárás benzodiazepin származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, racém és optikailag aktív N4 -szubsztituált 1,4-benzodiazepin-2--on-származékok előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás a racém (I) általános képletű új, N4-helyzetben acil-csoporttal szubsztituált 1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására, mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetilcsoport, amino-csoport vagy nitro-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése halogénkarbonil-csoport, formil-csoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, amino-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkanoil- vagy alkenoil-csoport, fenil-(1—4 szénatomos)-alkanoil-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített benzoil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkoil-csoport, 1-4 szénatomos alkiloxikarbonil-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenilalkiloxikarbonil-csoport, monociklusos terpénoxikarbonil-csoport, helyettesítetlen vagy az alább felsoroltak közül egy vagy két, azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó karbamoil-csoport: 1-4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált amino-5 karbonil-csoporttal helyettesített lehet, adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált amino-csoport, fenil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport, JO adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, mimellett a bármely nitrogénatomhoz kapcsolódó alkil-csoportok, adott esetben további heteroatomot, mint amilyen az oxigénatom is 15 tartalmazó 5—8 tagú, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, oxo-csoporttal, fenil-csoporttal, hidroxi-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált és további gyűrűvel, előnyösen fenil-gyűrűvel, kondenzált gyűrűs 20 rendszert, mint amilyen a pirrolidinil-, a piperidinil-, piperazinil-, morfolinil-, benzodiazepinil-gyűrű, alkothatnak, mimellett, ha R2 jelentése kevés szénatomos alkil-csoport és Rj jelentése hidrogénatom vagy 25 halogénatom, akkor R3 jelentése kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkenil-, ciklohexil-, fenil- vagy benzil-csoporttal helyettesített karbamoü-csoporttól különböző, és ha R2 jelentése kevés szénatomos alkil-csoport és Rt jelen-30 tése halogénatom vagy trifiuormetil-csoport ak-171033
