171027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív hatású oxim-éter vegyületek előállítására
13 171027 14 tetrahidrofurán oldatához adjuk. A reakcióelegyhez hűtés és keverés közben 10 perc alatt 0,36 g (1,15 mmól) 3 ',4'-diklór-4-etoxi-butirofenon-0-(ciano-metil)-oximot adunk, majd 3 óra hosszat 5 C° hőmérsékleten keverjük és ezután l,0ml vízzel elbontjuk. A képződött hidroxidot leszűrjük, kloroformmal mossuk, és a szűrletet vákuumban szárazra bepároljuk. A kapott bázist alkoholos sósavoldattal a címben megadott vegyütetté alakítjuk. Éter-petroléter elegyből átkristályosítva olvadáspont 92-94 C°. Hozam: 64%. 23. példa Tabletta 50 mg 3',4'-diklór-4-ciano-butirofenon-0-(2-amino-etil)-oxim-hidroklorid 335mglaktóz 60 mg burgonyakeményítő 25 mg talkum 5 mg magnézium-sztearát 5 mg zselatin 24. példa Szuppozitorium 50 mg 3',4'-diklór-5-ciano-valerofenon-0-(2-amino-etil)-oxim-hidroklorid 1500 mg szuppozitorium-massza 25. példa Injekciós folyadék 25 g 3',4'-diklór-6-ciano-hexanofenon--0-(2-amino-etil)-oxim-hidroklorid 1,80 g metil-p-hidroxi-benzoát 0,20 g propil-p-hidroxi-benzoát 9,0 g nátrium-klorid 4,0 g poli(oxo-etilén)2 o-szorbitán-monooleát 1000 ml-re vízzel kiegészítve Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új oxim-éter-vegyületek, mely képletben R jelentése -(CH2 ) p CN csoport, -(CH2 ) p O(CH 2 ) q CH 2 csoport, vagy (CH2 ) r O(CH 2 ) 2 OCH 3 csoport, melyben p jelentése 1, 2 vagy 3, q jelentése 1, ha p jelentése 1, és q jelentése 0, ha p jelentése 2 vagy 3, és r jelentése 0, 1 vagy 2, és gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, és 5 R! jelentése oxigénatom, oxim- vagy alkilén-dioxi-csoport, a III képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet, mely 10 képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, valamely V általános képletű vegyülettel, mely 15 képletben Hal jelentése halogénatom, reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet, mely képletben 20 R jelentése a tárgyi körben megadott, és R2 jelentése tozil-oxi- vagy mezil-oxi-csoport, ammóniával reagáltatunk, vagy d) valamely VII általános képletű vegyületet, mely 25 képletben n jelentése 0, f, 2 vagy 3, Hal jelentése klór- vagy brómatom valamely VIII általános képletű vegyülettel, mely 30 képletben M' jelentése alkálifématom, és R' jelentése cianocsoport, -0(CH2 ) q CH 3 csoport, melyben q jelentése a tárgyi körben megadott, vagy-0(CH2 ) 2 OCH 3 csoport, 35 reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyület előállítására, melyben R -(CH2) p O(CH 2 ) q CH 3 vagy -(CH2 )rO(CH 2 ) 2 OCH3 csoport, ahol p = 1, 2 vagy 3, q=l,hap=lésq=0hap=2 vagy 3 és r = 0, 1 vagy 40 2, valamely IX általános képletű vegyületet, mely képletben n jelentése 0, 1,2 vagy 3, és M' jelentése alkálifématom, 45 valamely X általános képletű vegyülettel, mely képletben R" jelentése -(CH2) 2 OCH 3 csoport, vagy -(CH2 )qCH3 csoport, melyben q jelentése a tárgyi körben megadott, és 50 R3 jelentése klór- vagy brómatom, vagy -(S0 4 ) 1 / 2 csoport, reagáltatunk, vagy 0 olyan I általános képletű vegyület előállítására, 55 melyben R -(CH2) p O(CH 2 ) q CH 3 vagy -(CH2 ) r O(CH 2 ) 2 OCH 3 csoport, ahol p = 1, 2 vagy 3, q = 1, ha p = 1 és q == 0 ha p = 2 vagy 3 és r = 0, 1 vagy 2, valamely XI általános képletű vegyületet, mely képletben 60 R'"jelentése -(CH2 ) p O(CH 2 ) q CH 3 csoport, melyben p és q jelentése a tárgyi körben megadott, vagy -(CH2 ) r O(CH 2 ) 2 OCH 3 csoport, melyben r jelentése 0, 1 vagy 2, 65 redukálunk, vagy 7
