170991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(heterociklikus- metil)- morfolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 11. (IE-663) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. XII. 13.(57743/73) Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. V. 31. 170991 Nemzetközi osztályozás: C07D 413/06 Feltaláló: Maisey Roy Frederick vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás 2-(heterociklikus-metil)-morfolin-származékok előállítására 1 2 Találmányunk antidepresszív hatással rendelkező új 2 -(heterociklikus-metil)-morfolin- származékok előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű morfolin-származékok és gyógyá- 5 szatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R' jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-cso- 10 port, A jelentése oxigénatom, metilén-csoport vagy (A) általános képletű csoport, ahol B a benzol-gyűrűhöz és a szénatom a karbonil-csoporthoz kapcsolódik, 15 R2 és R 3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkü-csoport, B jelentése oxigénatom, kénatom, metilén-csoport vagy -CH(alkil)- képletű alkil- 20 -metilén-csoport, melyben az alkü-csoport 1-3 szénatomot tartalmaz). Hasonló szerkezetű vegyületek a 157 120 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban kerültek 25 ismertetésre. Megjegyezzük, hogy az (I) általános képletű vegyületek legalább egy aszimmetriás szénatomot tartalmaznak, ez az (I) általános képletben a 2-jelzésű szénatom és amennyiben A jelentése (A) általános képletű csoport és R2 és R 3 külön- 30 böző jelentésű, az a szénatom is melyhez az R2 és R3 csoport kapcsolódik. Az (I) általános képletű vegyületek racemátjai két vagy négy optikailag aktív enantiomer formára választhatók szét. Találmányunk az (1) általános képletű vegyületek racém és optikailag aktív formáinak előállítására egyaránt kiterjed. Amennyiben R1 halogénatomot képvisel, jelentése előnyösen klór- vagy brómatom. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös al-csoportjait képezik az alábbi származékok: Azok a vegyületek, melyekben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport és A jelentése (A) általános képletű csoport, ahol R2 és R 3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkü-csoport és B jelentése oxigénatom, kénatom vagy metilén-csoport. Azok a vegyületek, melyekben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, A jelentése (A) általános képletű csoport, ahol R2 és R 3 jelentése hidrogénatom B jelentése oxigénatom, kénatom vagy metilén-csoport. Azok a vegyületek, melyekben R1 jelentése hidrogénatom, klóratom, metil-, metoxi- vagy n-propoxi-csoport és A jelentése oxigénatom, metilén-csoport vagy (A) általános képletű csoport, ahol R2 és R 3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy metü-csoport és B jelen-170991
