170990. lajstromszámú szabadalom • Pirimido- triazin-származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
3 170990 4 Az (I) általános képletű vegyületek igen előnyös származékai az R1 helyén metil-csoportot, R 2 helyén n-butil-csoportot és R3 helyén etil-csoportot tartalmazó vegyületek. Az (I) általános képletű vegyületek különösen 5 előnyös képviselőit az I. táblázatban soroljuk fel. A táblázatban R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentését valamint a vegyületek olvadáspontját tüntetjük fel. Az (I) általános képletű vegyületek kártevőirtószerként alkalmazhatók és különösen fungicid szer- 10 ként növények gombás fertőzései ellen (pl. gabonaféleségek lisztharmat betegségei, pl. Erysiphe graminis) ellen használhatók. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű új heterociklikus vegyületek 15 oly módon állíthatók elő hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 és R3 jelentése a fent megadott) formaldehiddel és valamely R4 NH 2 általános képletű primer aminnal reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése a fent 20 megadott). R1 , R 2 és R 3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport (pl. metil-, etil-, propil-, butil-csoport). Az eljárást oly módon végezhetjük el hogy 25 valamely (II) általános képletű vegyületet megfelelő oldó- vagy hígítószerben oldunk vagy szuszpendálunk, majd hozzáadjuk a formaldehidet- előnyösen vizes oldat formájában - és a primer amint. A formaldehidet és a primer amint egyszerre adhatjuk 30 a (II) általános képletű vegyület oldatához vagy szuszpenziójához vagy - előnyösen - a primer amint bizonyos idővel a formaldehid hozzáadása után adagolhatjuk be. A reakciót 0-150C°-on végezhetjük el. A reakció meggyorsítása céljából a 35 reakcióelegyel előnyösen a felhasznált oldó- vagy hígítószer forráspontjára melegítjük és visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk. Reakcióközegként előnyösen kis szénatomszámú alkanolokat (pl. metanolt) alkalmazhatunk. 40 Primer aminként előnyösen primer alkilaminokät (pl. metilamint, propilamint, izopropilamint, etilamint, izobutilamint, oktilamint és oktadecilamint), primer aralkilaminokat (pl. benzilamint), primer 45 alkenilaminokat (pl. allilamint), primer cikloalkilaminokat (pl. ciklohexilamint), arilaminokat (pl. anilint) vagy aminosav-származékokat (pl. glicint) alkalmazhatunk. Találmányunk továbbá kártevőirtószerekre vonat- 50 kőzik melyek hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott) és mezőgazdasági vagy kertészeti szempontból alkalmas hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaz. 55 Különösen előnyös hatóanyagok azok az (I) általános képletű vegyületek melyekben R1 metil-csoportot, R2 n-butil-csoportot és R 3 etil-csoportot képvisel. Különösen előnyösen alkalmazhatjuk hatóanyagként az I. táblázatban fel- 60 sorolt vegyületeket. A találmányunk szerinti kártevőirtószereket beporzó készítmények alakjában formulázhatjuk melyek előállítása során a hatóanyagot szilárd hígítóvagy hordozóanyagokkal (pl. kaolin, bentonit, 65 kiselguhr vagy talkum) keverjük össze. Granulákat is készíthetünk olymódon, hogy a hatóanyagot porózus szemcsés anyagra (pl. horzsakő) visszük fel. A hatóanyagot továbbá folyékony készítmények (pl. merítőfürdők vagy permetlevek) alakjában is formulázhatjuk. Ezek általában a hatóanyagnak egy vagy több ismert nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószer jelenlétében alkotott vizes diszperziói vagy emulziói. A készítmények előállítása a hatóanyag megfelelő oldószerben (pl. ketonok, mint pl. diacetonalkohol) történő oldása, majd a kapott elegynek egy vagy több nedvesítő-, diszpergálóvagy emulgeálószert tartalmazó vízhez való hozzáadása útján történhet. A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználásra kerülő készítményeket gyakran nagy hatóanyagtartalmú koncentrátumok alakjában tároljuk és szállítjuk. E koncentrátumokat felhasználás előtt vízzel a kívánt mértékben felhígítjuk. A koncentrátumokkal szemben gyakran azt a követelményt támasztjuk, hogy hosszabb ideig tárolhatók legyenek és tárolás után vízzel történő hígítással a szokásos permetező berendezésekben való felhasználást biztosító ideig homogén vizes készítményeket szolgáltassanak. A koncentrátumok hatóanyagtartalma általában 10-85 súly%. A felhígított felhasználásra kész permetlevek hatóanyagtartalma az adott felhasználás követelményeitől függő érték lehet. Mezőgazdasági vagy kertészeti célokra felhasználandó vizes készítmények általában 0,001-1,0 súly% (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak. A találmányunk szerint kártevőirtószerek az (I) általános képletű hatóanyagon kívül kívánt esetben egy vagy több biológiailag aktív további komponenst (pl. inszekticid vagy fungicid anyagot) is tartalmazhatnak. A találmányunk szerinti kártevőirtószereket felhasználásuk során a kártevőkre, környezetükbe, búvóhelyükre vagy a fertőzés veszélyének kitett növényekre juttathatjuk a kártevőirtószerek felvitelére szokásos módszerekkel és berendezésekkel (pl. beporzással vagy permetezéssel). A találmányunk szerinti kártevőirtószerek pl. az alábbi növénygombás, betegségek ellen alkalmazhatók: Botrytis cinerea Phytophthora infestans Puccinia recondita Plasmopara viticola Uncinula necator Podosphaera leucotricha Sphaerotheca fuliginea Erysyphe graminis (szürke paradicsompenész) (paradicsomvész) (gabonarozsda) (szőlő peronoszpóra) (szőlő lisztharmat) (alma lisztharmat) (uborka lisztharmat) (búza/árpa lisztharmat) Találmányunk további részleteit az alábbi példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 2
