170984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített triazino-benzimidazolok előállítására

13 170984 14 III. 1 táblázat Példa szerinti vegyület Cercosporával ellepett levélfelület % mg hatóanyag/liter permetté adagolása esetén 250 125 60 30 14 0 0 0 6 18 0 0 0 8 46 0 0 0 5 Benomyl, összehasonlító 0 0 5 12 szer Kezeletlen, fertőzött Í00 100 100 100 növények vegyületek többlethatása tetszés szerint szemléltethető a gyomor-bélhuzamban élősködő Strongylidák elleni hatásban kérődzőeknél, illetve Ankylostomák ellen húsevőknél. 5 " Az alkalmazási koncentráció a választott adagolási formától függ. Az egységnyi dózisok összsúlya és hatóanyagtartalma tág határok között a kezelt állatok fajtájától, a kívánt dózistól és az 10 élősdiek okozta fertőzés mértékétől és fajtájától függ. A nagyobb állatoknál, például sertésnél, birkánál, szarvasmarhánál 1-80%, előnyösen 3-15%-os szuszpenziót vagy 1-80%-os, előnyösen 40-70%-os vízben szuszpendálható port, pasztát 15 vagy szemcsés készítményt alkalmazunk az előbbihez hasonló tág koncentrációhatárok között. A parenterális alkalmazásnál 0,5-50%, előnyösen 3-25%-os steril folyékony készítményt alkalmazunk. A szilárd és folyékony készítményekben 20 alkalmazott adalékanyagok az egyenletes eloszthatóság, stabilizálás és konzerválás céljait szolgálják és esetről-esetre különböző mértékben adagolandók. 2. Gyógyászati hatás A hatóanyagokat alkalmas gyógyászati oldószerekkel, illetve vivőanyagokkal szájon át vagy parenterálisan alkalmazzuk, emellett a körülményektől függően az egyik vagy másik alkalmazási formát részesítjük előnyben. A találmány szerinti vegyületek hatásának megállapítása céljából tetszés szerint birkán vagy kutyán kemoterápiás vizsgálatot végzünk. A birkákat kísérleti úton >a Haemonchus contortus és a Trichostrongylus colubriformis lárváival, a kutyákat az Ancylostoma canium lárváival fertőzzük. A kísérleti állatokat csempés ólban tartjuk, az ólakat naponta alaposan megtisztítjuk, hogy a pótlólagos fertőzés veszélyét elkerüljük. A lappangási idő eltelte után (ez az idő az élősdiekkel történő fertőzés és ezek nemi érettsége közötti időszak, amikor petéket raknak) a módosított McMaster-módszerrel (v. ö. Tierärztliche Umschau 6, p. 209-210, 1951) a peteszámot 1 g bélsárban (EpG) meghatározzuk. Közvetlenül ezt követően az állatokat általában csoportonként 4-8 állatot, legalább azonban 2—2 állatot, szájon át vagy parenterálisan kezelünk, éspedig 1 kg testsúlyra számítva 0,5-20,0 mg hatóanyagtartalmú 10 ml 1%-os vizes tilózszuszpenziót adagolunk. A kezelés 7., 14. és 28. napján az előbbiekben megadott eljárással az 1 g bélsárban levő peteszámot "meghatározzuk és a változást a kiindulási értékhez képest %-osan fejezzük ki. A szükséges esetben a kísérleti állatokat felboncoljuk és az emésztőszerveket az esetlegesen jelenlévő élősdiek szempontjából megvizsgáljuk. A következő két táblázatban a kiválasztott vegyületekkel elért anthelmintikus hatást vizsgáljuk a leírt módszerrel, összehasonlítási célból két ismert hasonló szerkezetű vegyület anthelmintikus hatását is feltüntetjük. A táblázatban felsorolt példák az új vegyületek többlethatását mutatják az ismert készítményekhez képest, ezek az eredmények az alacsonyabb Dosis curativa minima értékben fejezhetők ki. Az új 25 30 ÍV. táblázat Szubsztituált monotriazinobenzimidazolok hatása birka gyomor-bélhuzamban élősködő Strongylides fertőzésére Példa szerinti vegyület Dosis mg/kg p.o. Hatás 35 66 <5 100% 52 <5 100% 31 <5 100% 40 48 5 >70% 18 <5 100% 45 54 <5 100% 61 <5 100% 58 <5 100% 50 53 <5 100% 45 5 >70% 55 64 5 >90% 1 <5 100% 59 <5 100% 60 69 5 100% Thiabendazol*' 50 >99% 65 Parbendazol **/ 15 100% 7