170965. lajstromszámú szabadalom • Rodenticid készítmény
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XI. 14. (EI-577) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. XI. 15.(416,338) Közzététel napja: 1977. V. 28. Megjelent: 1978. V. 31. 170965 Nemzetközi osztályozás: A01N 9/00 Feltaláló: O'Doherty George Oliver Plunkett kutatóvegyész, Greenfield, Indiana 46140, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Elli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, USA Rodenticid készítmény 1 A találmány tárgya rodenticid készítmény, mely egy tápanyagot és/vagy egy csalogatószert és aktív anyagként legalább egy, szubsztituált 2-fluor-alkil-lH-imidazo {4,5-b)piridin vegyületet tartalmaz. A találmány szerinti rodenticid készítmények céljára alkalmas hatóanyagok azon I általános képletű vegyületek és nem-toxikus kationokkal képezett sóik, melyekben R! jelentése trifluormetilcsoport, Hal jelentése halogénatom, m jelentése 0-tól 3-ig terjedő egész szám, p jelentése 0 vagy 1, azzal a megszorítással, hogy m és p összege 1-től 3-ig terjedő egész szám, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy OR 3-csoport, ahol R3 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-metilcsoport, 2-8 szénatomos alkenilcsoport, 5-6 szénatomos cikloalkilcsoport, benzilcsoport, 2-18 szénatomos alkanoilcsoport, akriloil- vagy cinnamoilcsoport, valamely II általános képletű — mely képletben az egyik R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil, 2—4 szénatomos alkenilcsoport, a másik R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megszorítással, hogy a két R4 csoport összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmaz, valamely III általános képletű — mely képletben 10 Q. jelentése 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkilvagy fenilcsoport, benzoilcsoport, valamely -S02 —R7 általános képletű - mely képletben R7 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és Rs jelentése 1-7 szénatomos perfluoralkil-, CF2 H vagy -CF2 -CF 2 H csoport. E vegyületeket és előállításukat a 3 459 759, 3 681 369, 3 813 408 és 3 818 022 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások ismertetik. 15 A találmány szerinti rodenticid készítmény céljára alkalmas vegyületek szokványos módszerrel állíthatók elő. Azon vegyületek, melyekben az 1-helyzetű R2 szubsztituens jelentése hidrogénatom, az 1. reakcióséma szerint a megfelelő piridindiaminból 20 állíthatók elő úgy, hogy azt egy, a kívánt, 2-helyzetben szubsztituált savval kondenzáljuk. Ezt a reakciót kiterjedten használták a megfelelő benzimidazolok előállítására: lásd Wright: „The 25 Chemistry of the Benzimidazoles", Chem. Rev. 48, 397. old. (1951), Hofman: „The Chemistry of Heterocyclic Compounds, Imidazole and its derivatives", Part I. (Interscience Publishers, Inc. N.Y.). A reakciót ugyanúgy hajtjuk végre, mint a 30 jelen imidazopiridinek esetében. 170965
