170936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazol-származékok előállítására
170936 10 Példa Kiindulási vegyület Vég termék Kiter melés % Olvadás pont C° 6. lib + HI c 6 73 109-111 (etanol) 7. IIb + III d 7 61 112-114 (etanol) 8. b Ö III e 8 82 109-111 (etanol) 9. IIc + III f 9 50 etanol 10. IIb + III g 10 60 77-79 (metanol) 11. IIb + III h 11 45 64-66 (éter) 12. Példa (12. Képlet) 13,5 g 3-metil-l-(a-metil-3,4-diklór-benzil)-pirazolin-5-on és 100 ml abszolút piridin elegyéhez 9,5 g p-toluolszulfonsav-kloridot adunk és a reakcióelegyet 2 óra hosszat visszafolyatás közben melegít jük. A reakcióelegyről az oldószert vákuumban ledesztilláljuk és a kapott nyers terméket etanolból kétszer átkristályosítjuk. Kitermelés: 15,5 g" (74%), olvadáspont: 111 — 113 C°. A 12. példával analóg módon állítjuk elő: Példa Kiindulási Vég Kitermelés Olvadás vegyület termék % pont C° 13. IIb + IHh 13 59 83 85 (éter) 14. IIb + Ilii 14 50 139-141 (metanol) 15. líd + Ilik 15 32 42 46 16. líd -t- Ilid 16 78 73-75 17. líd + IIIc 17 70 84-86 18. Ild + IIIf 18 68 99 101 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pirazol-származékok, mely képletben 5 R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és" R1 jelentése hidrogénatom, és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és 10 R3 jelentése halogénatommal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy tetrametüéncsoporttal szubsztituált fenilcsoport, 15 20 25 R4 jelentése karbonilcsoport, mely a következő csoportok valamelyikével van szubsztituálva: rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, di-(rövidszénláncú)-alkilaminocsoport, trifluormetil-csoport, adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, trifluormetilcsoport, furilcsoport, tienilcsoport, vagy adott esetben metilcsoporttal szubsztituált izoxazolilcsoport, vagy jelentése szulfonilcsoport, mely a következő csoportok valamelyikével van szubsztituálva: rövidszénláncú alkilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, 2,3-diklórkinoxalil-csoport, 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű pirazolin-5-on-származékot, mely képletben R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti, valamely III általános képletű sav-származékkal -ahol R4 jelentése a fenti és X jelentése kilépő 35 csoport, előnyösen halogénatom vagy az -OR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése a fenti-, reagáltatunk, adott esetben inert szerves oldószer és bázikus segédanyag, mint alkáli- vagy alkáliföldfémhidroxid és -karbonát, vagy szerves bá-40 zisok, mint trietilamin vagy piridin jelenlétében, 20 és +150C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej-45 lesztése diuretikus és antitrombotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű pirazol-származékból, mely képletben R, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógy-50 szergyártásban szokásos nem toxikus hordozó- ás segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, kapszulákat, drazsékat, pirulákat, granulátumokat, szirupokat, emulziókat, szuszpenziókat és oldatokat készítünk. 7 rajz képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784376 - Zrínyi Nyomda
