170896. lajstromszámú szabadalom • Piretroidszerű hatóanyagokat tartalmazó peszticid készítmények, valamint eljárás azok hatóanyagának előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VI. 26. (SU-868) Japáni elsőbbsége: 1973. VII. 28. (85223/73) Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. IV. 29. 170896 Nemzetközi osztályozás: C07C 61/01, 61/04, A 01 N 9/24 í I, I í i:: C: r. £ Feltalálók: Hirano Masachika vegyész, Ashiya-shi, Ohno Isao vegyész, Minoo-shi, Okuno Yoshitoshi vegyész, Tojonaka-shi, Magara Osamu vegyész, Osaka, Itaya Nobushige vegyész , Nishinomiya-shi, Nishioka Toshio vegyész, Takarazuka-shi, Mizutani Toshio vegyész, Ohno Nobuo vegyész, Toyonaka-shi, Matsuo Takashi vegyész, Nishinomiya-shi, Takeda Hisami vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Piretroidszerű hatóanyagokat tartalmazó peszticid készítmények, valamint eljárás azok hatóanyagának előállítására 1 2 A találmány új piretroidszerű hatóanyagokat tartalmazó peszticid készítményekre, valamint ezek hatóanyagának előállítására vonatkozik. Az új piretroidszerű ciklopropánkarbonsavészterek az I általános képlettel — ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, metil- vagy metoxicsoport, Rí és R2 hidrogénatomot, halogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet -jellemezhetők. Találmányunk kidolgozása során célul tűztük ki olyan peszticid hatóanyagok megtalálását, amelyek alacsony költségekkel előállíthatók és a mezőgazdaságban, kertgazdálkodásban, valamint a környezet egészségre káros kártevőktől való megvédésében alkalmazhatók, ugyanakkor miticid és inszekticid hatásuk kifejezetten erős és az emlősökkel szemben mutatott toxicitásuk kismértékű. A napjainkban kereskedelmi forgalomba hozott peszticidek közül a pyrethrum-kivonatok (piretrineket tartalmaznak) és az ezek hatóanyagával homológ szintetikus alletrinek bénító hatása kiváló, továbbá ezek a vegyületek annyira ártalmatlanok emlősökkel szemben, hogy teljes biztonsággal használhatók fel bárhol. [A pyrethrum-kivonatok előállítását a Soap and Sanitary Chemicals, 20. kötet, 7. szám, 121 (1944) irodalmi helyen, míg a szintetikus alletrinekét a Journal of the American Chemical Society, 71, 3165 (1949) irodalmi helyen ismertetik.] Hátrányuk azonban, hogy kiváló alkalmazhatóságuk ellenére előállítási költségeik meg-5 lehetősen magasak, továbbá hatásspektrumuk korlátozott. Kísérleteink során különböző ciklopropánkarbonsavésztereket állítottunk elő, és vizsgáltuk ezek-10 nek a vegyületeknek a biológiai aktivitását. Kísérleteink eredményeképpen azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek - ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti - nem csak kiváló peszticid hatásúak — így sikeresen felhasználhatók házkörüli ká-15 ros rovarok, például a házilégy, valamint mezőgazdasági kártevő rovarok, például a zöld rizslevél szöcske, gyémánthátú lepke, fúróbogarak és külön böző atkák irtására—, hanem az emlősökkel szembeni toxicitásuk kismértékű és alacsony költségek-20 kel állíthatók elő. Továbbá az I általános képletű vegyületek széles körben felhasználhatók járványok megelőzésére, peszticid aktivitásuk kiváló tárolt gabonafélékben, a mezőgazdaságban, kertgazdálkodásban és erdőgazdaságokban kárt okozó rovarok-25 kai szemben, és tekintettel arra, hogy az emlősökkel szemben mutatott toxicitásuk igen kismértékű, felhasználhatók gabonafélék esetében közvetlenül az aratást megelőzően, továbbá élelmiszercsomagolóanyagok kezelésére, üvegházakban és háztáji 30 kertekben. 170806