170888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új optikailag aktív eburnamenin származékok előállítására

170888 21 22 -14-hidroximetil-3a,16«-eburnamenint 3,4,5-trimetoxi-benzoesavval vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, majd a kapott terméket tartarát sóvá alakítjuk. 21. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (— )-ll-metoxi-14-fenilacetil-oximetil-3a,16a-ebumamenin-tartarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a (—)-ll-metoxi-14-hidroximetil-3a,16a-eburnamenint fenilecetsavval vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, majd a kapott terméket tartarát sóvá alakítjuk. 22. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (— )-ll-metoxi-14-acetiloximetil-3<x,16a-eburnamenin-tartarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a (— )-ll-metoxi-14-hidroximetil-3a,16a-eburnamenint ecetsavval vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, majd a kapott terméket tartarát sóvá alakítjuk. 23. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (— )-ll-metoxi-14(3',5'-dinitro-benzoil)-oximetil-3a,16«-eburnamenin előállítására, azzal jellemezve, hogy a (— )-ll-metoxi-14-hidroximetil-3a,16a-eburnamenint 3,5-dinitro-benzoesavval, vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk. 24. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5 ( — )-l l-metoxi-14-(3',5'-dinitro-benzoil)-oximetil--3«,16a-eburnamenin-sók, előnyösen a hidroklorid, aszkorbát vagy metojodid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (—)-ll-metoxi-14-(3',5'-dinitro-benzoil)-oximetil-3a,16a-eburnamenint a megfelelő savval, 10 illetve metiljodiddal reagáltatjuk. 25. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű optikailag aktív eburnamenin-származékot 15 — mely képletben R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy gyógyászatilag elviselhető savaddíciós vagy kvaterner sóját vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő- és emulgeáló szerekkel, és adott esetben más, gyógyászatilag hatásos vegyülettel 20 összekeverve tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió stb. alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (1 lapon 2 képlet) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5465.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11