170858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acil-4-oxo-hexahidro-4h-pirazino[2,1-a] izokinolin-származékok előállítására

23 170858 24 2-(4-metoxikarbonil-ciklohexilkarbonil)-HPI, 2-(2-etoxikarbonil-ciklohexilkarbonil)-HPI, 2-(3-etoxikarbonil-ciklohexilkarbonil)-HPI, 2-(4-etoxikarbonil-ciklohexilkarbonil)-HPI, 2-cikloheptilkarbonil-HPI, op.: 91 °C, 2-(4-dimetilamino-cikloheptilkarbonil)-HPI, 2-(4-dietilamino-cikloheptilkarbonil)-HPI, 2-(4-fluor-cikloheptilkarbonil)-HPI, 2-(4-klór-cikloheptilkarbonil)-HPI, 2-ciklooktilkarbonil-HPI, op.: 109 °C, 2-ciklononilkarbonil-HPI, 2-ciklodecilkarbonil-HPI, 2-cikloundecilkarbonil-HPI, op.: 150—151 °C, 2-ciklododecilkarbonil-HPI, 2-(adamantilkarbonil)-HPI, op.: 159—160 °C, 2-(2-metil-benzoil)-HPI, 2-(3-metil-benzoil)-HPI, op.: 124 °C, 2-(4-metil-benzoil)-HPI, op.: 183—184 °C, 2-(4-etil-benzoil)-HPI, 2-(4-n-propil-benzoil)-HPI, 2-(4-izopropil-benzoil)-HPI, 2-(4-terc-butil-benzoil)-HPI, op.: 198 °C, 2-(3,4-dimetil-benzoil)-HPI, 2-(3,5-dimetil-benzoil)-HPI, 2-(3,4-dietil-benzoil)-HPI, 2-(3,5-dietil-benzoil)-HPI, 2-(2-fluor-benzoil)-HPI, op.: 129 °C, 2-(3-fluor-benzoil)-HPI, op.: 164—166 °C, 2-(4-fluor-benzoil)-HPI, op.: 181—182 °C, 2-(2-klór-benzoil)-HPI, 2-(3-klór-benzoil)-HPI, op.: 181—182 °C, 2-(4-klór-benzoil)-HPI, op.: 214—215 °C, 2-(2,3-difluor-benzoil)-HPI, 2-(2,4-difluor-benzoil)-HPI, 2-(2,5-difluor-benzoil)-HPI, 2-(2,6-difluor-benzoil)-HPI, 2-(3,4-difluor-benzoil)-HPI, 2-(3,5-difluor-benzoil)-HPI, 2-(3,4-diklór-benzoil)-HPI, 2-(3,5-diklór-benzoil)-HPI, op.: 165—166 °C, 2-(3)

4,5-trifluor-benzoil)-HPI, 2-(2>

3,4,5,6-pentafluor-benzoil)-HPI,

op.: 156 °C, 2-(2-hidroxi-benzoil)-HPI, 2-(3-hidroxi-benzoil)-HPI, op.: 153 °C, 2-(4-hidroxi-benzoil)-HPI, op.: 243—245 °C, 2-(3,4-dihidroxi-benzoil)-HPI, 2-(3,5-dihidroxi-benzoil)-HPI, op.: 250—254 °C (boml.) 2-(3,4,5-trihidroxi-benzoil)-HPI, 2-(3-metoxi-benzoil)-HPI, 2-(4-metoxi-benzoil)-HPI, op.: 204—205 °C, 2-(3,4-dimetoxi-benzoil)-HPI, 2-(3,5-dimetoxi-benzoil)-HPI, 2-(3,4,5-trimetoxi-benzoil)-HPI, 2-(2-dimetilamino-benzoil)-HPI, 2-(3-dimetilamino-benzoil)-HPI, 2-(4-dimetilamino-benzoil)-HPI, op.: 225—226 °C, 2-(3,4-bisz-dimetilamino-benzoil)-HPI, 2-(3,5-bisz-dimetilamino-benzoil)-HPI, 2-(2-formamido-benzoil)-HPI, 2-(3-fonnamido-benzoil)-HPI, op.: 176 °C, 2-(4-formamido-benzoil)-HPI, op.: 207—208 °C, 2-(2-acetamido-benzoil)-HPI, 2-(3-acetamido-benzoil)-HPI, 2-(4-acetamido-benzoil)-HPI, op.: 247—248 0C, 2-(3,4-bisz-fonnamido-benzoil)-HPI, 2-(3,5-bisz-formamido-benzoil)-HPI, 2-(2-metilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(3-metilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(4-metilmerkapto-benzoil)-HPI, op.: 195 °C, 5 2-(3,4-bisz-metilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(3,5-bisz-metilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(3s4,5-trisz-metilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(4-fenilmerkapto-benzoil)-HPI, 2-(2-nitro-benzoil)-HPI, op.: 188—189 °C, 10 2-(3-nitro-benzoil)-HPI,op.: 172 °C, 2-(3,4-dinitro-benzoil)-HPI, op.: 219 °C, 2-(3,5-dinitro-benzoil)-HPI, op.: 251—252 °C, 2-(2-trifluormetil-benzoil)-HPI, 2-(3-trifluormetil-benzoil)-HPI, op.: 148—149 °C, 15 2-(4-trifluormetil-benzoil)-HPI, 2-(2-ciano-benzoil)-HPI, 2-(3-ciano-benzoil)-HPI, 2-(4-ciano-benzoil)-HPI, op.: 214—215 °C, 2-(2-metoxikarbonil-benzoil)-HPI, 20 2-(3-metoxikarbonil-benzoil)-HPI, 2-(4-metoxikarbonil-benzoil)-HPI, op.: 178 °C, 2-(3,4-bisz-metoxikarbonil-benzoil)-HPI, 2-(3,5-bisz-metoxikarbonil-benzoil)-HPI, 2-(2-klór-4-nitro-benzoil)-HPI, op.: 176—177 °C, 25 2-(4-klór-3-nitro-benzoil)-HPI, op.: 192—194 °C, 2-(3-nitro-4-klór-benzoil)-HPI, 2-(2-hidroxi-5-klór-benzoil)-HPI, op.: 180 °C, 2-naftil-l-karbonil-HPI, op.: 135 °C, 2-naftil-2-karbonil-HPI, op.: 178 °C, 30 2-(pirril-2-karbonil)-HPI, op.: 174 °C, 2-(pirril-3-karbonil)-HPI, 2-(tienil-2-karbonil)-HPI, op.: 132—133 °C, 2-(tienil-3-karbonil)-HPI, op.: 142—143 °C, 2-(3-nitro-tienil-2-karbonil)-HPI, 35 2-(4-nitro-tienil-2-karbonil)-HPI, 2-(5-nitro-tienil-2-karbonil)-HPI, op.: 172—173 °C, 2-(3-metil-tienil-2-karbonil)-HPI, 2-(4-metil-tienil-2-karbonil)-HPI, 2-(5-metil-tienil-2-karbonil)-HPI, op.: 134—136 °C, 40 2-(2-metil-tienil-3-karbonil)-HPI, 2-(4-metil-tienil-3-karbonil)-HPI, 2-(5-metil-tienil-3-karbonil)-HPI, 2-(furil-2-karbonil)-HPI, op.: 120 °C, 2-(furil-3-karbonil)-HPI, 45 2-(5-klór-furil-2-karbonil)-HPI, 2-(5-bróm-furil-2-karbonil)-HPI, op.: 209 °C, 2-(5-nitro-furil^2-karbonil)-HPI, op.: 182 °C, 2-(indolil-2-karbonil)-HPI, 2-(indolil-3-karbonil)-HPI, 50 2-(indolil-4-karbonil)-HPI, 2-(indolil-5-karbonil)-HPI, op.: 235 °C, 2-(indolil-6-karbonil)-HPI, 2-(indolil-7-karbonil)-HPI, 2-(pirazolil-3-karbonil)-HPI, 55 2-(pirazolil-4-karbonil)-HPI, 2-(5-metil-pirazolil-3-karbonil)-HPI, op.: 201 °C, 2-(4-metil-pirazolil-3-karbonil)-HPI, 2-(4-metil-imidazolil-2-karbonil)-HPI, 2-(5-metil-imidazolil-2-karbonil)-HPI, 60 2-(2-metil-imidazolil-4-karbonil)-HPI, 2-(5-metil-imidazolil-4-karbonil)-HPI, 2-(imidazolil-2-karbonil)-HPI, 2-(imidazolil-4-karbonil)-HPI, 2-(tiazolil-2-karbonil)-HPI, 65 2-(4-metil-tiazolil-2-karbonil)-HPI, 12