170856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfoxidok és szulfonok előállítására
37 Szabadalmi igénypontok 170856 38 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — e képletben Rl —COOH, —COOR 4 , —CH 2 OH vagy —CH 2 OR 5 5 csoportot, R2 —CH 3 vagy —C2 H 5 csoportot, R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, R4 1—8 szénatomos alkilcsoportot, R5 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot, 10 a két Y közül az egyik —SO— vagy —S02— csoportot, a másik —CH2 —, —O—, —S—, —SO— vagy —S02 — csoportot képvisel — és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 a) valamely (II) általános képletű vegyületben — ahol X valamely, a —CHRiR2 csoporttá átalakítható csoportot képvisel, melyben R1 és R 2 valamint R 3 és Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerinti- 20 vei — az X csoportot a —CHR^2 csoporttá alakítjuk át, célszerűen valamely, X helyén —CR1 = R11 általános képletű csoportot — ahol R1 jelentése a fentivel egyező, R u 25 pedig egy =CH2 vagy =CH—CH 3 csoportot képvisel — tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol R3 és Y jelentése a fentivel egyező — hidrogénezünk, vagy 30 b) valamely (Illa) illetőleg (Illb) általános képletű vegyületet—e képletben a két E közül az egyik egy E1 , a másik egy —Y—E 2 csoportot és ezekben E1 valamely, az E 2 szubsztituenssel együtt egy E*E 2 35 molekula alakjában lehasítható szubsztituenst, E2 hidrogénatomot, valamely alkálifém vagy alkáliföldfém egy ekvivalensét, hidroxilcsoportot, klór-, brómvagy jódatomot képvisel, R1 , R 2 , R 3 és Y jelentése megegyezik az (I) általános 40 képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely, az E'E2 molekula lehasítására alkalmas szerrel kezelünk, célszerűen valamely, mindkét E szubsztituens helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (Illa) vagy (Illb) általános képletű vegyületet — ahol R1 , R 2 , R 3 és Y je- 45 lentése a fentivel egyező — valamely vízlehasítószerrel, előnyösen cinkkloriddal reagáltatunk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületben — ahol a két G egyenlő vagy különböző jelentésű és valamely, az Y csoporttá alakítható csoportot képvisel, a két G közül az egyik egy Y csoportot is képviselhet, R1, R 2 , R 3 és Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — a G csoportokat Y csoportokká át, célszerűen valamely, mindkét G helyén tioétercsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fentivel egyező — valamely oxidálószerrel, előnyösen hidrogénperoxiddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben az R1 és/vagy R 3 helyettesítők egyikét vagy mindkettőt valamely más, a fenti meghatározásnak megfelelő R1 és/vagy R 3 helyettesítővé alakítjuk át, célszerűen valamely, R1 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és Y a fenti jelentésűek — észterezünk, vagy valamely, R1 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és Y a fenti jelentésűek — elszappanosítunk, vagy valamely, R1 helyén karboxil vagy alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben ahol R2, R 3 , R 4 , R5 és Y a fenti jelentésűek — az R1 helyén álló csoportot —CH2 OH csoporttá redukáljuk, vagy valamely, R 1 helyén —CH2 OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és Y a fenti jelentésűek — acilezünk és/vagy valamely R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 1 , R 4 , R 5 és Y a fenti jelentésűek — klórozunk, és/vagy kívánt esetben a kapott, R1 helyén szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és Y a fenti jelentésűek — valamely fiziológiai szempontból elfogadható sóvá alakítjuk át, célszerűen a megfelelő bázissal, oldószerjelenlétében történő reagáltatás útján. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 és Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely fiziológiai szempontból ártalmatlan sóját, adott esetben valamely szilárd, folyékony, vagy félfolyékony gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal és adott esetben valamely további hatóanyag hozzákeverésével, enterális, parenterális vagy lokális alkalmazásra felhasználható készítménnyé alakítjuk. 1 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5462.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
