170834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenil-pirrolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
35 170834 36 metilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—-4 szénatomos alkanoiloxicsoport, aminocsoport, 1—4 szénatomos alkanoilaminocsoport, 3—7 szénatomos dialkiltiokarbamoiloxi-csoport, 2—7 szénatomos dialkilkarbamoiltio-csoport, R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, vagy fenilcsoport, X 3—5 szénatomos alküéncsoport, 1—6 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3—5 szénatomos alküéncsoport, divinüéncsoport, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített divinüéncsoport, IIA, IIB, HC vagy HD általános képletű csoport, ahol D hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely MA általános képletű vegyületet — ahol X, R3 és R szubsztituens jelentése a fenti — valamely IVA általános képletű anilin-származékkal — ahol Rj, R2 és R 4 jelentése a fenti — reagáltatunk, és adott esetben R2 és/vagy R 4 csoportként dialkiltio-karbamoiloxi-csoportot tartalmazó vegyület előállítására az előállított előbbi csoport helyett hidroxücsoportot tartalmazó vegyületet dialkütio-karbamoühalogeniddel reagáltatunk vagy R2 és/vagy R 4 csoportként dialkilkarbamoiltio-csoportot tartalmazó vegyület előállítására — a megfelelő dialkiltio-karbamoiloxi-vegyületet hő hatására átrendezzük vagy R2 és/vagy R 4 csoportként merkapto-csoportot tartalmazó vegyület előállítására a megfelelő dialkilkarbamoiltio-vegyületet hidrolizáljuk, vagy X szubsztituensként adott esetben szubsztituált divinilén-csoportot tartalmazó vegyület előállítására a megfelelő telített vegyületet dehidrogénezzük, vagy R2 és/vagy R 4 csoportként alkanoiloxi-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására a megfelelő hidroxil-származékot acilezzük, vagy Rí szubsztituensként alkoxikarboil-csoportot tartalmazó vegyület előállítására Rj szubsztituensként karboxil-csoportot tartalmazó megfelelő vegyületet észterezzük, vagy R3 szubsztituensként alkanoil-csoportot tartalmazó vegyület előállítására az R3 szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó megfelelő vegyületet acilezzük, vagy Rj szubsztituensként karbamoil-, N-alkil-, N,N-dialkilvagy hidroxamid-csoportot tartalmazó vegyület előállítására az Rí szubsztituensként alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó vegyületet ammóniával, hidroxilaminnal, vagy a megfelelő helyettesített aminnal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű N-fenil-pirrol-származékhoz — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyagot és adott esetben egyéb segédanyagot hozzáadva önmagában ismert módon a hatóanyagot gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményhez 1—200 mg hatóanyagot adagolunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az olyan I általános képletű N-fenil-pirrol-származékok valamelyikét alkalmazzuk, ahol a szubsztituensek jelentése a következő: 5 R tercier butil-, a-tienil-csoport, fenilcsoport, difenilcsoport, vagy klór-, bróm- vagy fluoratommal helyettesített fenilcsoport, hidroxilcsoport, trifluormetilcsoport, metilcsoport, metoxicsoport, nitrocsoport vagy cianocsoport; 10 Rj, R2 és R 4 karboxilcsoport, metoxikarbonilcsoport, etoxikarbonilcsoport, karbamoilcsoport, N-etil-karbamoilcsoport, N,N-dietilkarbamoü-csoport, hidroxilkarbamoil- vagy dimetilfoszfinilmetoxi-karbonilcsoport, hidrogénatom, hidroxilcsoport, merkapto-15 csoport, klóratom, brómatom, trifluormetil-csoport, metoxicsoport, acetilcsoport, acetilaminocsoport, dimetiltiokarbamoiloxi- vagy dimetilkarbamoütio-csoport; R3 hidrogénatom, acetil- vagy fenilcsoport, és 20 X 3—5 szénatomos alküéncsoport, metil-, tercier butilvagy metoxicsoporttal helyettesített butiléncsoport, divinüéncsoport vagy tercier butilcsoporttal helyettesített divinüén-csoport, vagy IIA, IIB, HC vagy HD általános képletű csoport — ahol D hidrogén-25 atom, metoxicsoport vagy klóratom. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(3-karboxi-4-hidroxifenil)-4,5-dihidro-2-fenü-benz[e]indolt alkalmazunk. 30 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(4-acetoxi-3--karboxifenil)-4,5-dihidro-2-fenü-benz[e]indolt alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-35 ja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(3-karboxi-4-hidroxifenü-2-fenü-benz[e]indolt alkalmazunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-4-hidroxifenü)-2-fenil-indolt alkalmazunk. 40 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-4-hidroxifenü)-2-fenü-4,5,6,7-tetrahidroindolt alkalmazunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-45 ja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-4-merkaptofenü)-2-fenü-4,5,6,7-tetrahidroindolt alkalmazunk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-50- -4-hidroxifenü)-2-(4-fluorfenü)-4,5,6,7-tetrahidroindolt alkalmazunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-4-hidroxifenü)-2-fenü-l,4,5,6-tetrahidro-ciklopenta[b]-55 pirrolt alkalmazunk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-karboxi-4-hidroxifenil)-l,4,5,6,7,8-hexahidro-2-fenil-ciklohepta[b]pirrolt alkalmazunk. 16 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5460.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 18
