170834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenil-pirrolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR SZABADAIM1 170834 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS #iW #iW w Bejelentés napja: 1974. II. 28. (HO—1652) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973.111.1.(336 919) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 209/12 C 07 D 209/18 C 07 D 209/02 C 07 D 209/56 C 07 D 209/94 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. IV. 30. // '"•• ff Feltalálók: ALLEN C. Richard vegyész, Somerville, N. J. ANDERSON Brian V. vegyész, High Bridge, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Hoechst Aktiengesellschaft Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-fenil-pirrolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására i A találmány gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású N^fenil-pirrol-származékok előállítására, valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik, amellyel a gyulladásos megbetegedések és a fájdalom emlősöknél csökkenthető. 5 Az 1 938 904 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli közrebócsátási iratban az A' általános képletű N-aril-pirrolokat ismertetik, ahol R, és R2 metil-, fenil-, metilfenil- vagy halogénezett fenilcsoport és az N-fenilcsoport egy vagy két szubsztituenst tartalmazhat. Eze- 10 ket a vegyületeket gyulladásgátló és fájdalomcsillapító szerként ismertetik. Azt találtuk, hogy az új I általános képletű N-fenil-pirrolok jobb gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ezenkívül minimális mellékhatásuk 15 van. Ezekben az I általános képletű vegyületekben a szubsztituensek jelentése a következő: R 1—6 szénatomos alkilcsoport, a-tienilcsoport, fenilcsoport, difenilcsoport, vagy halogénnel, trifluorme- 20 til-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, ciano- vagy hidroxil-csoporttal helyettesített fenilcsoport; Rj, R2és R 4 egymástól különböző karboxilcsoport, 2—7 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, karbamoil-cso- 25 port, 2—7 szénatomos N-alkilkarbamoil-csoport, 3—7 szénatomos N,N-dialkilkarbamoil-csoport, hidroxikarbamoil- vagy 4—10 szénatomos dialkilfoszfinil-alkoxikarbonil-csoport, vagy hidrogénatom, hidroxilcsoport, merkapto-csoport, halogénatom, 30 trifluormetilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, aminocsoport, 1—4 szénatomos alkanoilaminocsoport, 3—7 szénatomos dialkiltiokarbamoiloxi-csoport vagy 2—7 szénatomos dialkilkarbamoiltio-csoport, R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy fenilcsoport; X 3—5 szénatomos alkiléncsoport, 1—6 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3—5 szénatomos alkiléncsoport, diviniléncsoport, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesitett diviniléncsoport, IIA, IIB, IIC vagy HD általános képletű csoport, ahol D hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy halogénatom, Azokat a vegyületeket tartjuk előnyösnek, amelyekbea az egyes szubsztituensek jelentése a következő: R 1—6 szénatomos alkilcsoport, a-tienilcsoport, fenilcsoport, difenilcsoport, vagy halogénnel trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, ciano- vagy hidroxil-csoporttal helyettesített fenilcsoport; Rj, R2 és R 4 hidrogénatom, hidroxilcsoport, merkaptocsoport, halogénatom, trifluormetilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport, aminocsoport, 1—4 szénatomos alkanoilamino-csoport, 3—7 szénatomos dialkiltiokarbamoiloxi- vagy 3—7 szénatomos dialkilkarbamoil-tiocsoport; és 170834 I
