170811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-cefém-3-szulfonsavészterek előállítására

17 170811 18 oxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3--hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert metánszulfonilkloriddal reagáltatunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 5 tási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-metilszulfoniloxi-3-cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-riitrobenzilésztert metánszulfonilkloriddal reagáltatunk, és a karboxil-csoport védőcsoportját lehasítjuk. 10 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-etilszulfoniloxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert etánszul- 15 fonilkloriddal reagáltatunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-etilszulfoniloxi-3--cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 7[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3-cefem-4-karbon- 20 sav-p-nitrobenzilésztert etánszulfonilkloriddal reagáltatunk, és a karboxilcsoport védőcsoportját lehasítjuk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-n-butilszulfoniloxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilészter előállítása- 25 rá azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3--hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert n-butilszulfonilkloriddal reagáltatunk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-butilszulfoniloxi-3-cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve^ hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert n-butilszulfonilkloriddal reagáltatunk, és a karboxil-csóport védőcsoportját lehasítjuk. 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-(p-toluolszulfoniloxi)-3-cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert p-toluolszulfonilkloriddal reagáltatunk, és a karboxil-csoport védőcsoportját lehasítjuk. 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-(4-fluorbenzolszulfoniloxi)-3-cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 7-[2-(2-tienil)-acetamido]-3-hidroxi-3--cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert 4-fluor-benzolszulfonilkloriddal reagáltatunk, és a karboxil-csoport védőcsoportját lehasítjuk. 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(D-fenilglicilamido)-3-metánszulfoniloxi-3-cefem-4-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 7-(N-terc-butiloxikarbonil-D-fenilglicilamido)-3--hidroxi-3-cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzilésztert metánszulfonilkloriddal reagáltatunk, és az amino- és karboxil-csoport védőcsoportját lehasítjuk. 5 db rajz 22 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5458.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató