170782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-uracil-származékok előállítására

11 170782 12 l-[3-bróm-5-klór-4-(4'-bróm-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3-bróm-5-klór-4-(4'-cián-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3-bróm-5-klór-4-(4'-metilszulfonil-fenoxi)-fenil]--uracil, l-(3-bróm-5-klór-4-fenoxi)-fenil-uracil, l-[3-klór-5-dimetilamidoszulfonil-4-(4'-klór-fenoxi)-fenilj-uracil, l-[3-metoxi-5-klór-4-(4'-bróm-fenoxi)-fenil-uracil, l-[3-bróm-5-klór-4-(4'-fenoxi-fenoxi)-fenii]-uracil, l-(3,5-dijód-4-(4'-flupr-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3,5-dijód-4-(4'-nitro-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3,5-dijód-4-(4'-cián-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3,5-dijód-4-(4'-metilszulfonil-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3,5-dijód-4-(4'-dimetilamino-3-metil-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3-jód-5-bróm-4-(4'-cián-fenoxi)-fenil]-uracil, l-[3-klór-4-(4'-bróm-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-klór-4-(4'-klór-feniltio)-fenil]-5-metil-uracil, l-[3-klór-4-(4'-cián-feniltio)-fenil]-uracil, 1 -[3-klór-4-(3 '-metil-4-dimetilaminoszulfonil-feniltio)--fenilj-uracil, l-[3-bróm-4-(4'-metil-feniltio)-fenil]-3-metil-uracil, l-[3-bróm-4-(2'-4'-diklór-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-metil-4-(4'-nitro-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-dimetilamidoszulfonil-4-(4'-klór-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-klór-4-(4'-acetilamino-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-klór-4-(2'-propionilamino-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-trifluormetil-4-(4'-klór-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-bróm-4-(4'-metil-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3,5-diklór-4-(4'-klór-feniltio)-fenil]-6-metil-uracil, *l-[3,5-diklór-4-(4'-metil-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3,5-diklór-4-(4'-dimetilamidoszulfonil-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3,5-dibróm-4-(4'-metil-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3,5-dibróm-4-(3'-metil-feniltio)-fenil]-3,5-dimetil, r-uracil, í-[3-metil-5-klór-4-feniltio]-3-metil-uracil, J-[3-rnetil-5-klór-4-(4'-feniltio-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-metil-5-bróm-4-(4'-klór-feniltio)-fenil]-uracil, l-[3-metil-5i-klór-4-(4'-fenil-feniltio]-fenil-uracil, l-[3-metil-5-klór-4-(r-naftiltio)-fenil]-uracil, l-(3,5-diklór-4-fenilszulfinil-fenil)-uracil, 1 -[3i

5^dimetil^-(4'-klór-fenilszulfinil)-fenil]-uracil, l-Í3-metií^5-klór-4-(4'-metil-fenilszulfinil-fenil]-uracil, 1 -t3-klór-4-(4'-bróm-fenilszulfonil)-fenil]-uracil, l-[3,5-diklór-4-(4'-klór-fenilszulfonil)-fenil]-uracil, l-[3,5-dibróm-4-(4'-metil-fenilszulfoml)-fenil]-uracil, l-[3-metil-5-klór-4-(4'-klór-fenilszulfonil)-fenil]-uracil, A találmány szerinti új hatóanyagok és e vegyületek sói erős coccidiosis ellenes hatásúak. így igen hatásosak a szárnyasok, coccidiosis-fajtái ellen, például az Eimeria tenefla< (a tyúk vakbél-coccidiosisa), Eimeria acervulina, Eimeria brunetti, Eimeria maxima, Eimeria mitis, Eimeria mivati, Eimerja necatrix és Eimeria praecox (a tyúk vékonybél-coccidiosisa) ellen. A találmány szerinti készítményeket ezenkívül felhasználhatjuk egyéb szárnyas-fajták coccidiosisának kezelésére és megelőzésére. Az új hatóanyagok továbbá hatásosak az emlősállatok coccidiosis-fertőzése ellen; házinyulak esetében az Eimeria stiedae (máj-coccidiosis), Eimeria magna, Eimeria media, Eimeria irresidua, Eimeria perforans (bél-coccidiosis) ellen, bárányok, marhák és egyéb háziállatok esetében — beleértve a kutyákat és macskákat és a laboratóriumi állatokat, például a fehéregereket — az Eimeria falciformis és a patkányoknál az Eimeria contorta ellen is. Hatékonyságot tapasztaltunk ezenkívül a toxoplazmózissai szemben. Ennél a fertőzésnél alkalmazhatjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, mind a kórokozóhordozóként szereplő, fertőző stádiumban (oocysta-i) levő macskák, mind a megbetegedett ember kezelésére. A coccidiosis-fertőzések háziállatoknál komoly veszteségekhez vezethetnek, és különösen nagy problémát okozhatnak szárnyasok és emlősök, például bárányok, marhák, házinyulak és kutyák tenyésztésénél. Az eddig ismert coccidiosis-ellenes szerek hatása többnyire néhány fajta szárnyasra korlátozódik. Az emlősállatok coccidiosisának profilaxisa és kezelése eddig még meg nem oldott probléma. Az új hatóanyagokat ismert módon alakíthatjuk át a szokásos gyógyszerkészítményekké, például előkeverékekké, — amelyeket takarmányba keverhetünk, — tablettákká, drazsékká, kapszulákká, szuszpenziókká és szirupokká. A coccidiosis leküzdése céljából a hatóanyagokat többnyire célszerűen a takarmányhoz vagy az ivóvízhez keverjük hozzá, de adagolhatjuk a hatóanyagokat az egyes állatoknak közvetlenül is, például tabletták, gyógyszerlevek, kapszulák vagy injekciók alakjában. Ez utóbb említett adagolási formák természetesen nemigen alkalmasak nagy mennyiségű állat kezelésére, inkább néhány egyedi állat gyógyítását végezzük ezúton. Az emlősállatok kezelésére különösen a „pour on" kezelést javasoljuk. Erre a célra a találmány szerint vegyületek, megfelelő oldószerek felhasználása esetén, igen alkalmasak. A hatóanyag-tartalmú takarmányt oly módon készítjük el, hogy körülbelül 10—2000, előnyösen 25—250 ppm hatóanyagot jól összekeverünk valamely, tápanyagszempontból kiegyenlített takarmányhoz, például a következőkben megadott csirketakarmányhoz. Ha valamely hatóanyagkoncentrátumot vagy előkeveréket kívánunk előállítani, amelyet majd a takarmányban a fenti koncentráció-értékre hígítunk, úgy általában 1—30 súlyszázalék, előnyösen 10—20 súlyszázalék hatóanyagot elkeverünk valamely ehető, szerves vagy szervetlen hordozóanyaggal, például kukoricaliszttel vagy kukorica- és szójababliszttel vagy kis mennyiségű, ehető, porzásgátló olajat, például kukoricaolajat vagy szójababolajat tartalmazó ásványi sókkal. Az így kapott előkeveréket adjuk ezután a szárnyastakarmányhoz, az adagolás előtt. A következő összetételű, találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó szárnyastakarmányt alkalmazhatjuk: 52,000% takarmánygabona-dara 17,995% szójadara 5,000% kukoricasikér-takarmány 5,000% teljes búzaliszt 3,000% halliszt 3,000% tápiókaliszt 3,000% lucernafűliszt 2,000% búzacsiratörmelék 2,000% szójaolaj 1,600% halcsontliszt 1,500% tejpor 1,400% szénsavas takarmánymész 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 f>