170767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-helettesítésű tetraciklusos vegyületek előállítására
21 170767 22 -4 szénatomos alkilcsopor- 20 rí jelentése a fentivel egyező — redukálunk, előnyösen lítium-alumínium-hidrid alkalmazásával, és kívánt esetben a kapott, R5 és/vagy R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely alkilező- vagy aralkilezőszerrel való reagáltatás 5 útján a megfelelő, R5 és/vagy R 6 helyén alkil- vagy aralkilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá 10 alakítjuk át. (Elsőbbség: 1974. IV. 30.) 2. Eljárás az (I) általános képletű, aminocsoporttal vagy helyettesített aminocsoporttal helyettesített tetraciklusos vegyületek — e képletben 15 X oxigén- vagy kénatomot, ^NR 7 vagy —CR 8 R 9 csoportot, mely utóbbiban R7 hidrogénatomot vagy 1-tot, Rg és R 9 hidrogénatomot vagy metilcsoportot kévisel, Rx , R 2 , R3 és R 4 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagytrifiuormetilcsopor- 25 tot, R5 és R 6 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 7—10 szénatomos aralkilcsoportot, vagy pedig e két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt öt- vagy hattagú, adott esetben további heteroatomként egy 30 oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt, n=0 — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós és kvaternersóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 a) R5 és R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol Rj, R2, R 3 , R 4 , X és n jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R^ R2, R3 , R 4 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, R pedig azido- 40 csoportot képvisel — redukálunk előnyösen lítium-alumínium-hidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely redukálószer, célszerűen hangyasav vagy valamely fémhidrid jelenlétében valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol R5 és R 6 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott, R5 és/vagy R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely alkilező- vagy aralkilezőszerrel való reagáltatás útján a megfelelő, R5 és/vagy R 6 helyén alkil- vagy aralkilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1973. V. 2.) 3. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Rj, R2, R 3 , R 4 és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — katalitikusan aktivált hidrogén vagy nátrium-bór-hidrid vagy hangyasav jelenlétében valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol R5 és R 6 jelentése az 1. igénypont d) változata szerinti — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. IV. 30.) 4. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése a központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — e képletben Rj, R2, R 3 , R 4 , R5, R5, X és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy e vegyület valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóját önmagában ismert módon, a szokásos vivőanyagok és/vagy gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával, orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. IV. 30.) 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5453.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
