170760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált triazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170760 Ä Bejelentés napja: 1975. XII. 10. (AA—836) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 249/14 ^3^ Elsőbbsége: Norvégia 1974. XII. 11. (74-4468) '^ i ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1977. IV. 28. •í J HIVATAL Megjelent: 1978. IV. 30. Feltalálók: ERIKSSON Hans Erik vegyész, Hölö, FLORVALL Gösta Lennart vegyész, Södertálje, Svédország Tulajdonos: Astra Läkemedel Aktiebolag, Södertálje, Svédország Eljárás új szubsztituált triazolok előállítására i A találmány tárgya eljárás új szubsztituált triazolok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Vérnyomáscsökkentő szereket már hosszabb ideje ismernek. Jól ismert az a tény is, hogy ezek a szerek ha- 5 tásukat eltérő mechanizmus alapján fejtik ki. Az ilyen vegyületek alkalmazásakor gyakran jelentős klinikai mellékhatások lépnek fel. Az ilyen mellékhatások jól ismert példája az, hogy a gyógyszer beadása után a vérnyomás kívánt csökkenésének kezdete előtt hosszabb 10 ideig a vérnyomás emelkedik. További káros hatása ezeknek a gyógyszereknek a nyugtató hatás, ami a szereket alkalmatlanná teszi olyan személyek számára, akik éberséget kívánó munkát végeznek, például gépkocsit vezetnek. 15 Azt találtuk, hogy egyes, a 4-amino-3-benzilidén-hidrazino-l,2,4-triazollal rokon új vegyületek a nem érzéstelenített állatoknál kísérletileg előidézett magas vérnyomást csökkenteni képesek már olyan perorális adagmennyiségben is, amely nyugtató hatást vagy egyéb 20 nem kívánatos mellékhatást nem idéz elő. A 167893 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás vérnyomást csökkentő hatású 1,2,4-triazol-származékokat ismertet. A találmány szerint előállított vegyületeket az I ál- 25 talános képlet szemlélteti — ebben a képletben R1 és R 2 halogénatomot, R6 ésR 7 egyike hidrogénatomot és a másik vagy mindkettő kevés szénatomos alkilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületeknek farmakológiai- 30 lag elfogadható sói szintén a találmány körébe tartoznak. A fenti meghatározás szerinti csoportok közül a kevés szénatomos alkilcsoport például metil-, etil-, n-propil- és izopropilcsóport és a halogénatom klór-, bróm-, jód- és fluoratom lehet. Az itt használt kevés szénatomos alkilcsoport kifejezésen elsősorban 1, 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot értünk. A találmány szerinti vegyületeket a gyógyászati gyakorlatban rendszerint perorálisan, rektálisan vagy injekcióként lehet olyan gyógyszerkészítmények alakjában beadni, amelyek a hatóanyagot szabad bázisként vagy farmakológiailag elfogadható, nem-toxikus savaddíciós sóként, például hidrokloridként, hidrobromidként, laktátként, acetátként, szulfátként, szulfamátként és más hasonló sóként farmakológiailag elfogadható vivőanyaggal együtt tartalmazzák. Ennek megfelelően a találmány szerinti vegyületekre vonatkozó minden utalás, akár általánosan, akár speciálisan használjuk azokat, magukban foglalják mind a szabad aminbázisokat, mind a szabad bázis savaddíciós sóit, kivéve, ha az a szövegösszefüggés, amelyben az ilyen kifejezést használjuk, például az egyes példákban, öszszeegyeztethetetlen az ilyen tágabb értelmezéssel. A vivőanyag szilárd, félig szilárd vagy folyékony hígítóanyag vagy kapszula lehet. A gyógyszerkészítmények előállítása a találmány további tárgyát képezi. A hatóanyag a gyógyszerkészítményben rendszerint 0,1—95 súlyszázalék lehet, részletesebben, ha a készítmény in-170760 1
