170754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bifenilil- származékok előállítására
49 170754 50 hidrogénatom is, ha R5 ' aminocsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében A hidroximetiléncsoport, R5 hidrogénatom, m és n = 1, Rt és R 2 a fenti jelentésű, úgy állítjuk elő, hogy egy V általános képletű aldehidet — ahol Rj és R2 a fenti jelentésűek — bázis jelenlétében dimetilszulfoxiddal reagáltatunk, vagy d) azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében A hidroximetiléncsoportot jelent, és Rls R 2 , m, n és Rj a fenti jelentésű, úgy állítjuk elő, hogy egy VI általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R5, n és m a fenti jelentésűek — redukálunk, és az a),b), c) vagy d) eljárások bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaikra szétválasztjuk, és/vagy azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R5 észtercsoportot jelent, hidrolízissel a megfelelő karbonsavakká alakítjuk, és/vagy azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R5 karboxilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves bázisokkal fiziológiásán elviselhető sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az IA általános képletű bifenilil-származékok, ezek diasztereomerjei és optikailag aktív antipódjai előállítására — a képletben Rj hidrogénatom vagy fluoratom, R5 metil- vagy karboxilcsoport, 2—7 szénatomos karbalkoxicsoport, vagy 8—13 szénatomos karbaralkoxicsoport, vagy ha Rj hidrogénatomtól, A metiléncsoporttól és n 0-tól eltérő jelentésű, akkor hidrogénatom is, A adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport, m = l,és n=0, 1, 2 vagy 3 —, azzal jellemezve, hogy a) egy IIA általános képletű tioétert — ahol Rj, R5, A, m és n a fenti jelentésűek — oxidálunk, vagy b) azoknak az IA általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R5 az I általános képlet szerinti jelentésű, hidrogénatom, metil- vagy karboxilcsoport kivételével, és R,, n és m a fenti jelentésű, egy IIIA általános képletű vegyületet — ahol Ru A, n és m az I általános képlet szerinti jelentésűek — vagy ennek halogenidjét vagy anhidridjét egy IV általános képletű vegyülettel — ahol R5' 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 7—12 szénatomos aralkilcsoport, és X hidroxilcsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, szulfonsav- vagy foszforsavmaradék, vagy diazocsoport — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárások bármelyike szerint előállított IA általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaikra szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az IB általános képletű bifenilil-származékok, diasztereomerjeik és optikailag aktív antipódjaik előállítására— a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom, fluorvagy klóratom, A etilidéncsoport, R5 karboxilcsoport, adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált 2—7 szénatomos karbalkoxicsoport, 3—7 szénatomos karbalkeniloxicsoport, fenoxikarbonil- vagy piridilmetoxikarbo-5 nilcsoport, adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált karboxamidocsoport, piperidinokarbonil-, morfolinokarbonil- vagy (l-oxido-tiomorfolino)-karbonil-csoport, 10 n jelentése 0, és m jelentése 1 —, azzal jellemezve, hogy a) egy IIB általános képletű tioétert — ahol Rj, R2, A és n a fenti jelentésűek és R5 " tiomorfolinokarbonil-15 csoport, vagy az R5 szubsztituensre fent megadott jelentésű — oxidálunk, vagy b) azoknak az IB általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R5 a fenti jelentésű, karboxilcsoport kivételével, egy HIB általános képletű 20 vegyületet — ahol Rj, R2 , A és n a fenti jelentésűek —ennek halogenidjét vagy anhidridjét egy IV általános képletű vegyülettel — ahol R5' adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, adott esetben egy vagy 25 két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, fenil-, piridilmetil-, piperidino-, morfolinovagy 1-oxido-tiomorfolino-csoport, és X hidroxilcsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, szulfonsav- vagy foszforsavmaradék, diazocsoport vagy hidrogénatom is, ha R5, 30 aminocsoportot jelent — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárások szerint előállított IB általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaikra szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1975. január 11.) 35 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az IC általános képletű bifenilil-származékok, valamint diasztereomerjeik, optikailag aktív antipódjaik és — ha R5 karboxilcsoport — szervetlen vagy szerves 40 bázisokkal képezett fiziológiásán elviselhető sóik előállítására — a képletben Rj hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, Rj hidrogénatom, metil-, hidroximetil- vagy kar-45 boxilcsoport,2—7 szénatomos karbalkoxicsoport, adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált karboxamidocsoport, vagy (1-oxido-tiomorfolino)-karbonil-csoport, 50 A karbonil- vagy hidroximetiléncsoport, n és m jelentése 1 —, azzal jellemezve, hogy a) egy IIC általános képletű tioétert — ahol Rj, A és n a fenti jelentésűek, és R5 " tiomorfolinokarbonil-55 csoport, vagy az R5 szubsztituensre fent megadott jelentésű — oxidálunk, vagy c) azoknak az IC általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A hidroximetiléncsoport és R5 hidrogénatom, egy VA általános képletű al-60 dehidet — ahol Rj a fenti jelentésű — dimetilszulfoxiddal bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy d) azoknak az IC általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A hidroximetiléncsoport, egy VIA általános képletű vegyületet — ahol Rj és 65 R5 a fenti jelentésűek — redukálunk, 25
