170750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil-acetil- aminosav-származékok előállítására
11 170750 12 rogénatomot, I-M szénatomszámú alkilesoportot, tetrahidropiranilcsoportot vagy 1^—6 szénatomszámú alkanoilcsoportot és Me alkálifématomot jelent — közömbös oldószerben p-klór-benzoesav-halogéniddel, -anhidriddel vagy -aziddal reagáltatunk, és adott esetben a jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) egy VI általános képletű — ahol Rj, R3 és R 4 jelentése a fenti — fenil-hidrazon-származékot ásványi savak vagy elektronakceptor jelenlétében ciklizálunk és adott esetben a jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben az Rj helyén —OH csoportokat tartalmazó I általános képletű vegyületeket fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át vagy egy R'4OH általános képletű alkohollal észterezzük, ahol R'4 jelentése a fenti. (Elsőbbség: 1975. március 14.) 2. Eljárás az I általános képletű indolil-acetil-aminosav-származékok—; ahol .. i ; • R, -HOH, —NH2 , —NHR' 4 vagy —OR' 4 csoportot jelent, mely utóbbiakban R'4 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú alkilesoportot és R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent —, valamint az Rj helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületek fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-(4-klór-benzoü)-5-metoxi-2-rnetil-3-indolil-ecetsav II általános képletű aktív származékát — ahol Y karboxilcsoportot aktiváló szubsztituenst, előnyösen izobuitloxi-karbonil-csoportot jelent — egy III általános képletű szerinszármazékkal — ahol R,, R2 és R 3 jelentése a fenti —, vagy az Rj helyén hidroxilcsoportot tartalmazó III általános képletű vegyület egy sójával reagáltatjuk, és kívánt esetben az R{ helyén —OH csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át vagy egy R'4OH általános képletű alkohollal észterezzük, ahol R'4 jelentése a fenti. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[l-(4-klór-ben-10 15 20 25 30 35 40 zoil)-5-metoxi-metil-3-indolil-acetil]-szerin előállítására, azzal jellemezve, hogy* kiindulóanyagként szerint használunk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[l-(4-klór-benzoil)-5-metoxi-2-metil-3-indolil-acetil]-0-metil-szerin előállítására, azzal jellemezve, hogy* kiindulóanyagként 0-metil-szerint használunk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[l-(4-klór-benzoil)-5-metoxi-2-metil-3-indolil-acetil]-szerin-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy* kiindulóanyagként szerin-metil-észtert használunk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 6. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[l-(4-klór-benzoil)-5-metoxi-2-metil-3-indolil-acetil]-szerin-metil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy* kiindulóanyagként szerin-metilamidot használunk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 7. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[l-(4-klór-bénzoil)-5-metoxi-2-metil-3-indolil-acetil]-treonin előállítására, azzal jellemezve, hogy* kiindulóanyagként treonint használunk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol Rj, R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy egy fiziológiailag elviselhető sójából a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozóanyagokkal, segédanyagokkal és/vagy hígítószerekkel együtt tablettákat, drazsékat, kapszulákat, iható oldatokat, porokat és injekciós oldatokat vagy szuszpenziókat készítünk. (Elsőbbség: 1974. március 15.) * a III. általános képlet körébe tartozó 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 77.5451.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
