170747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1- diaril- 1-(oxadiazol- 2-il) -alkilaminok előállítására

11 170747 12 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek — mely képletben Alk jelentése 2—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, Ar jelentése fenil-csoport, piridil-csoport vagy mono-szubsztituált fenil-csoport, melyben a szubsztituens halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R' és R" a közbezárt nitrogénatommal 6—8 szénatomot tartalmazó aza-bicikloalkán-szerkezetet képez, és az aza-bicikloalkán-szerkezet minden egyes gyűrűje legalább 5 atomot tartalmaz — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Alk, X, Ar, R' és R" jelentése pedig a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben Alk, Ar, X, R' és R" jelentése az (I) általános képletű vegyületeknél fent megadottakkal egyező — valamely (VIII) vagy (IX) általános képletű vegyülettel — mely képletben R"' jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Alk, X, Ar, R' és R" jelentése pedig a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Ar, Alk és X jelentése pedig az (I) általános képletű vegyületeknél fent megadottakkal egyező és Z jelentése klóratom vagy brómatom — valamely HNR'R" általános képletű aminnal — mely képletben az —NR'R" csoport jelentése a korábbiakban az (I) általános képletű vegyületeknél megadottakkal egyező — vagy sójával reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, Alk, X, Ar, R' és R" jelentése pedig a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben Alk, Ar, X, R' és R" jelentése az (I) általános képletű vegyületeknél megadottakkal egyező, egy klór-glioxilsav-(rövidszénláncú)-alkilészterrel reagáltatunk, a kapott oxadiazol-2--karbonsav-alkil-észtert szabad savvá alakítjuk, majd dekarboxilezzük, majd kívánt esetben sót képezünk. (Elsőbbsége: 1975. március 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (VI) általános képletű vegyületek — mely képletben Alk, Ar, R és X jelentése az 1, igénypontban megadottakkal egyező — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VII) általános képletű vegyületet — mely képletben Alk, Ar és X jelentése a (VI) általános képletű vegyületeknél fent megadottakkal egyező — valamely (VIII) általános képletű vegyülettel — mely képletben R"' jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben Alk, Ar, R és X jelentése a (VI) általános képletű vegyületeknél fent megadottakkal egyező és Z jelentése klóratom vagy brómatom — a (X) képletű amin* nal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 5 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VIII) általános képletű anhidridként ecetsavanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 10 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-iI)-propil]-2-metil-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-il)-propil]-lH-tetrazolt ecetsavanhidriddel reagálta-15 tunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 6. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-20 -il)-propil]-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-il)-propil]-lH-tetrazolt klór-glioxilsav-etilészterrel reagáltatunk, az észtert savvá alakítjuk, majd dekarboxilezzük. 25 (Elsőbbsége: 1975. március 28.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l-fenil-l-(2-piridil)-3-(3-aza-biciklo[3,2,2]non-3-il)-propil]-2-metil-l,3,4-oxadiazol előállítá-30 sara, azzal jellemezve, hogy 5-[l-fenil-l-(2-piridil)-3-(3--aza-biciklo[3,2,2]non-3-il)-propil]-lH-tetrazolt ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga-35 natosítási módja 5-[l-fenil-l-(3-piridil)-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-il)-propil]-2-metil-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l-fenil-l-(3-piridil)-3-(2--aza-biciklo[2,2,2]okt-2-il)-propil]-1 H-tetrazolt ecetsavanhidriddel reagáltatunk. 40 (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-il)-propil]-2-etil-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(2-aza-biciklo[2,2,2]okt-2-45 -il)-propil]-l H-tetrazolt propionsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(7-aza-biciklo[2,2,l]-50 hept-7-il)-2-metil-1,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(7-aza-biciklo[2,2,l]hept-7-il)-propil]-lH-tetrazolt ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 55 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(3-aza-biciklo[3,2,2]non-3-il)-propil]-2-metil-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(3-aza-biciklo[3,-2,2]non-3-il)-propil-lH-tetrazolt ecetsavanhidriddel re-60 agáitatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[l,l-difenil-3-(6-aza-biciklo[3,2,l]okt-6-il)-propil]-2-metil-l,3,4-oxadiazol előállítására, azzal 65 jellemezve, hogy 5-[l,l-difenil-3-(6-aza'biciklo[3,2,l]okt-6