170700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-[2-(p- hidroxifenil)- 2-amino- acetilamino]-2,2- dimetilpenám- 3-karbonsav- származékok előállítására

170700 13 14 Vizsgált vegyület: D-6-{«-[3-(4-hidroxietil-fosznnil)-ureido]-p-hidroxibenzil-karbonamido}-penicillánsav 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. Staphylococcus aureus Lp. p.o. Staphylococcus A 321 6 Staphylococcus aureus Lp. 13 50 Staphylococcus A 2001 p.o. 8 (23) aureus A 2001 Staphylococcus aureus Lp. 13 50 A 2001 p.o. 8 (23) Staphylococcus aureus Lp. 12 50 Staphylococcus A 355 p.o. 7 (30) aureus A 355 Escherichia coli Lp. 23 6 Escherichia coli U20 p.o. 10 Klebsiella pneumoniae Lp. 9 100 Klebsiella A 809 p.o. 7 pneumoniae Salmonella typhimu-Lp. 26 25 Salmonella typhirium R 172 p.o. 12 murium R 172 Proteus mirabilis Lp. Proteus mirabilis 1,23 1.5 A 1200 p.o. Carb. A 1200 (0,45) Proteus mirabilis Lp. 30 0,5 Proteus mirabilis H3 p.o. 13 Proteus mirabilis Lp. 33 0,5 Proteus mirabilis L93 p.o. 16 Proteus rettgeri Lp. 26 0,25 Proteus rettgeri A 821 p.o. 14 A 821 Proteus morganii Lp. 7 100 Proteus morganii 2241 p.o. 7 2241 Pseudomonas Lp. 19 3 Pseudomonas aeruginosa p.o. 7 (15) aeruginosa Carb. A 1058 A 1058 Sarcina lutea Lp. 53 ATCC 9341 p.o. 44 Egér vérszintje; Baktéri um Vér- és vizeletszint meghatározása Sarcina lutea ATCC 93' \\ (adag 100 mg /kg) patkányon (adag: 10 mg/kg) Max. vérszint Lp; 19 Max. szérumszint/ml Lm. p.o. [Ag/ml p.o. 4 (i.m. 1/4 óra p.o. 1/4 óra) 27,7 2,5 Max. gátlási zóna Lp. 22 24 óra múlva kivált mennyiség, °/0 80,9 27—30 mm p.o. 12 Jelzett gátlási zónák Lp. 1,5 ór a p.o. 0,5 ór a Vizsgált vegyület: D-6-{a-[3-(dihidroxifoszfinil)-ureido]-p-hidroxibenzilkarbonamido}-penicillánsav-trinátriumsó t. 2. 3. 4. 5. | 6. | 7. | 8. | 9. | 10. Staphylococcus aureus i.P

. p.o. Staphylococcus aureus A 321 6 Staphylococcus aureus i.p. 50 Staphylococcus A 2001 p.o. (15) aureus A 2001 Staphylococcus aureus Lp. 15 100 Staphylococcus A 355 p.o. 7 (60) aureus A 355 Escherichia coli Lp. 28 25 Escherichia coli U20 p.o. 7 Klebsiella pneumoniae Lp. 7 100 Klebsiella A 809 p.o. 7 pneumoniae Salmonella typhimu-Lp. 33 25 Salmonella typhimurium R 172 p.o. 16 murium R 172 Proteus mirabilis Lp. Proteus mirabilis 10,9 3 A 1200 p.o. Carb. A 1200 (1,2) Proteus mirabilis Lp. 32 1,5 Proteus mirabilis H3 p.o. 7