170677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxipropilamin-származékok és sóik előállítására
170677 17 6. A 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosításí módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely rövidszénláncú alifás alkohol és víz elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 20.) 7. Eljárás az I általános képletű új fenoxipropilamin- 5 származékok előállítására, mely képletben R hidrogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, Rj legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, ciklopentil-, ciklohexil-, 10 benzil- vagy fenilgyököt jelent, vagy R és Rj szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a főláncban 4—7 szénatommal rendelkező, egyenes vagy elágazó láncú szénhidrogéngyököt képviselnek, mimellett az egyik szénatom he- 15 lyett oxigénatom állhat, R2 hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkilgyököt vagy fenilgyököt, R3 3—6 szénatomos elágazó szénláncú alkilgyököt, és 20 R4 hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilgyököt jelent, valamint e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy líd általános képletű karbamid-származékot vala- 25 mely IIIc általános képletű aminnal reagáltatunk, mely képletekben R, R2 , R 3 és R 4 a fentiekben megadott, és R8 megegyezik Rj fenti jelentésével, és kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületeket szabad bázisként vagy sóik alakjában izoláljuk. 30 (Elsőbbsége: 1974. november 25.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely rövidszénláncú alifás alkohol és víz elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 25.) 35 9. Eljárás az I általános képletű új fenoxipropilaminszármazékok — ahol R hidrogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, Rj hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egye- 40 nes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, ciklopentil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilgyököt jelent, vagy R és Rj szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a főláncban 4—7 szénatommal rendelkező, egyenes 45 18 vagy elágazó láncú szénhidrogéngyököt képviselnek, mimellett az egyik szénatom helyett oxigénatom állhat, R2 hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkilgyököt vagy fenilgyököt, R3 3—6 szénatomos elágazó szénláncú alkilgyököt, és R4 hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilgyököt jelent, és e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy He általános képletű származékot, valamely Ilid általános képletű aminnal — ahol R, Rj, R2 , R 3 és R4 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) egy Ilf általános képletű p-aminofenil-származékot valamely Ilid általános képletű aminnal reagáltatunk, és a keletkezett termékben egy IV általános képletű vegyülettel végzett reakcióval ureidocsoportot viszünk be, mikoris a fenti általános képletekben Rls R 2 , R 3 és R4 a fent megadott, R 6 halogénatomot jelent, és R 7 megegyezik R jelentésével, vagy R6 és R 7 együttesen a szenes nitrogénatom közötti további vegyértékkötést jelent, és X —CH—CH2 vagy —CH—CH 2 —Hal csoportokat O OH jelent, ahol Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületeket szabad bázisként vagy sóik alakjában izoláljuk. (Elsőbbsége: 1974. november 22.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, azzal jellemezve, hogy a Ilid általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése a 9. igénypont szerinti — végzett reakciót 30 és 120 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 22.) 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése (3-receptor-blokkoló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű új fenoxipropilamin-származékot — ahol R, Rj, R2, R 3 és R 4 az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal és/vagy további adalékanyagokkal keverve gyógyszerészeti készítményekként, előnyösen tabletta, pirula, kapszula, emulzió, szuszpenzió stb. alakra dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1974. november 25.) 3 db lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5444.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
