170656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egynapi hatóanyagot tartalmazó allopurinol tabletták előállítására

9 4. példa 5,0 kg, az 1. példában ismertetett módon előkészített allopurinolt és 108 g Primojelt bolygókeverős gyúrógépben 10 percig 14 fordulat/perc sebességgel keverünk. 2,5 g „Sunset Yellow F. C. F., B. S. S." színezékből, 91,7 g zselatinból, 458 g tisztított vízből és 300 g alkoholból granuláló oldatot készítünk, és a porkeveréket 15 percig kis sebességgel összegyúrjuk az oldattal. A masszát granuláljuk, a granulátumot fluidágyas szárítóban 20 percig 60 C°-on 0,25% nedvességtartalomig szárítjuk, majd 1000 um száltávolságú szitán szitáljuk. A granulátumhoz 50 g, előzetesen 250 ^im száltávolságú szitán átszitált magnéziumsztearátot keverünk, majd a keveréket Manesty BB3 típusú körforgó tablettázógépen tablettázzuk. A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység (Monsanto-módszerrel mérve) : 10 kg; szétesési idő: 5 perc 40 másodperc; kopási veszteség: 0,5%-nál kisebb; kioldódási idő: t» = 8 perc, tso = 28 perc. Az egyenként 315,5 mg súlyú tabletták 300 mg allopurinolt tartalmaznak. 5. példa 1,0 kg, az 1. példa szerint előkészített allopurinolt 10 percig 50,0 g Primojellel keverünk össze. 33,4 g zselatinból, 2,0 g dioktil-nátrium-szulfoszukcinátból, 83,0 g tisztított vízből és 40,0 g alkoholból granuláló oldatot készítünk, és a fenti porkeveréket 10 percig összegyúrjuk a granuláló oldattal. A masszát 1000 um száltávolságú szitával felszerelt granuláló gépen granuláljuk, majd a granulátumot fluidágyas szárítóberendezésben 20 percig 60 C°-on 0,63% nedvességtartalomig szárítjuk. A szárított granulátumot 1000 um száltávolságú szitán szitáljuk, és a granulátumhoz 10,0 g magnéziumsztearátot és 6,7 g Aerosilt keverünk. A kapott keveréket Manesty D3 típusú körforgó tablettázógépen tablettázzuk. A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység: 12,0 kg (Monsanto-módszerrel mérve); szétesési idő: 5 perc 57 másodperc; kopási veszteség: 0,5%, kioldódási idő: tso = 5 perc, tso = 11 perc. A tabletták 300 mg allopurinolt tartalmaznak. 6. példa 1,0 kg allopurinolt (38 jim szemcseméret (WMD)], 84,3 g Primojelt és 66,7 g laktózt 10 percig keverünk. A keveréket az 5. példában megadott módon granuláljuk, és a granulátumot az 5. példában leírtak szerint 0,58% nedvességtartalomig szárítjuk. A további műveleteket az 5. példában megadott módon végezzük. A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység (Monsanto-módszerrel mérve): 10 kg; szétesési idő: 6 perc 40 másodperc; kopási veszteség: 0,32%; kioldódási idő: tso = 6 perc, t8

o = 10 perc. .---- 10 7. példa 1,0 kg, az 1. példában leírt módon előkészített allopurinolt 10 percig 200 g kukoricakeményítővel 5 keverünk össze. 33,3 g polivinilpirrolidon K-30-ból, 150 g tisztított vízből és 120 g alkoholból granuláló oldatot készítünk, és a porkeveréket 10 percig gyúrjuk a granuláló oldattal. A kapott nedves masszát az 5, példában leírt módon granuláljuk, a granuláló tumot 1,25% nedvességtartalomig szárítjuk, majd az 5. példában megadottak szerint tablettázzuk. A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység (Monsanto-módszerrel mérve): 10 kg; szétesési idő: 2 perc 10 másodperc; kopási veszte-15 ség: 0,49%; kioldódási idő: tso = 2 perc, tso = 4 perc. 8. példa 20 1,0 kg, az 1. példa szerint előkészített allopurinolt 200 g előgélesített keményítővel és 33,3 g Primojellel keverünk össze. 10 perces keverés után a porkeveréket 550 g tisztított vízzel 10 percig összegyúr-25 juk. A kapott nedves masszát az 5. példában leírt módon granuláljuk, 1,33%) nedvességtartalomig szárítjuk, majd az 5. példában közöltek szerint tablettázzuk. 30 A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység (Monsanto-módszerrel mérve): 10 kg; szétesési idő: 5 perc 30 másodperc; kopási veszteség : 0,33%; kioldódási idő: tso = 29 perc, tso > 60 perc. 9. példa 1,0 kg, 34 um szemcseméretű allopurinolt 10 per-40 cig 66,7 g Primojellel keverünk össze. 60 g polietilénglikol-6000-ből és 110 g tisztított vízből granuláló oldatot készítünk. A granuláló oldatot 10 percig összegyúrjuk az előbbi porkeverékkel, majd a nedves masszát az 5. példában leírt módon granulál-45 juk. A nedves granulátumot 0,51% nedvességtartalomig szárítjuk, majd az 5. példában megadott módon préseljük. A kapott tabletták fizikai jellemzői a következők: keménység (Monsanto-módszerrel mérve): 5 kg ; 50 szétesési idő: 3 perc 15 másodperc; kopási veszteség : 0,48%; kioldódási idő: tso = 4 perc, tso = 9 perc. 55 10. példa 5,0 kg, az 1. példában leírt módon előkészített allopurinolt a 2. példában közöltek szerint, bolygókeverős gyúrógépben 83,4 g Primojellel keverünk 60 össze. 83,3 g zselatinból, 2,5 g p-hidroxi-benzoesav-metilészterből, 416 g tisztított vízből és 300 g alkoholból granuláló oldatot készítünk, és a porkeveréket lassú keverés közben (14 fordulat/perc) 15 percig összegyúrjuk a granuláló oldattal. 65 A kapott masszát 0,6 cm száltávolságú szitával 5