170641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására
21 170641 22 klórhangyasav-(rövid szénláncú)-alkil- vagy -fenilészterrel történő reagáltatással, s azt követő hidrolízissel, vagy R7 helyén benzil-csoportot tartalmazó kiindulási anyagok esetén katalitikus hidrogénezéssel az R7 csoportot eltávolítjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet nem-toxikus sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. december 9). 26. A 25. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szellemi depresszió kezelésére alkalmas gyógyászatikészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (ID') általános képletű vegyületet — ahol X, Rí és R2 jelentése a 25. igénypontban megadott — vagy nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1974. december 9.) 27. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben A jelentése —CH=CH— csoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csóport, Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos alkenil-, (3—6 szénatomos)-cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkil vagy fenil-(l—3 szénatomo s)-alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I') általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol X, Rí ésR2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R3 jelentése ugyanaz, mint R3 — valamely (II') általános képletű vegyületet - mely képletben X, Rí R2 és R 3 jelentése a fent megadott — komplex fémhidriddel redukálunk vagy ß b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I") általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben X, Rí és R2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R'3 " jelentése .1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(1—3 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport - valamely (III') általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fent megadott -valamely (IV), általános képletű vegyületet- ahol Rí, R2, és R 3 ' jelentése a fent megadottreakcióképes észterével reagáltatunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IB') általános képletű vegyületek előállítása esetén -mely képletben X, Rí és R2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Rs jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, (3-6 szénatomos) cikloa!kil-(l-2 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l-2 szénatomos)-alkilcsoport - valamely (V) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R2 X és R$ a fenti jelentésű — komplex fémhidriddel redukálunk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IC') általános képletű vegyületek előállítása esetén -mely képletben X, Rt és R 2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott -valamely (VI') általános képletű vegyületet - ahol X, Rí és R2 jelentése a fent megadott és R 6 jelentése kis 5 szénatomszámú alkil- vagy fenil-csoport — komplex fémhidriddel redukálunk vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (ID") általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X, Rí ésR2 jelentése a jelen 10 igénypont tárgyi körében megadott - valamely (VII") általános képletű vegyületet - ahol X, Rí és R2 jelentése a fent megadott és R 7 jelentése kis szénatomszámú alkil- vagy fenilalkil-csoport — valamely klór hangyasavalkil- vagy klórhangyasavfenilész-15 térrel reagáltatunk, majd a képződő terméket hidrolizáljuk, vagy g) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I'") általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben X, Rí és R2 20 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R3 " jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, (3—6 szénatomos) cikloalkil-(1—3 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport — valamely (ID") általános képletű 25 vegyületet —ahol X, Rí és R2 jelentése az előzőekben megadott — valamely (VIII A) általános képletű vegyület - ahol R3" jelentése az előzőekben megadott — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy 30 h) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IE') általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben X, Rí és R2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Rá jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, 35 2—4 szénatomos alkenil-, (3—6 szénatomos) cikloalkil-(l-2 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l-2 szénatomos)-alkilcsoport - valamely (ID") általános képletű vegyületet- mely képletben X Rj és R2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott - reduktív 40 kondenzáció körülményei között valamely (IX') általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R8' jelentése a fent megadott -majd kívánt esetben egy, az a, b, c, d, e, g, h, eljárás-változatok bármelyike szerint kapott (I) 45 általános képletű vegyületet nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1975. április 23.) 28. A 27. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szellemi depresszió kezelésére alkalmas gyógyá-50 szati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol X, A, Rí és R3 jelentése a 27. igénypontban megadott -vagy nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas, 55 iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. április 23.) 29. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és 60 nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben A jelentése-Cr^-CH2 -csoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-3 65 szénatomos alku-csoport, 11
